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(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol
⦁ 血糖控制：配合飲食和運動，以改善第二型糖尿病成人病人的血糖控制。
⦁ 預防心血管事件：用於具第二型糖尿病且已有心血管疾病 (CVD) 或多重心血管風險因子的成人病人時，可降低心衰竭住院的風險。
⦁ 預防腎臟病：降低慢性腎臟病 (CKD) 新發生或惡化的風險。
2.慢性腎臟病
用於治療有惡化風險之慢性腎臟病的成人病人時，可降低持續性腎絲球過濾率 (eGFR) 下降、末期腎病 (ESKD)、心衰竭住院和心血管死亡的風險。
3.心衰竭
用於心衰竭的成人病人時，可降低心血管死亡、心衰竭住院和心衰竭緊急就醫的風險。
4.使用限制
⦁ 不建議Forxiga用於第一型糖尿病病人，其可能增加這群病人糖尿病酮酸中毒之風險。
⦁ 不建議使用Forxiga作為eGFR低於45 mL/min/1.73 m2的第二型糖尿病病人的血糖控制，Forxiga基於其作用機制，在此情況下可能無效。
⦁ 不建議使用Forxiga用於治療多囊性腎臟病病人，或慢性腎臟病病人其病情需要或近期曾接受免疫抑制療法治療。Forxiga預計不會對這些病人族群有效。
開始使⽤Forxiga前
在開始Forxiga治療前應評估腎功能，之後依臨床需要進⾏評估 。
對於⾎容量不⾜的病⼈，應於在開始Forxiga治療前應評估⾎容量狀態，必要時應矯正⾎容量不⾜的情形。
eGFR 45或以上之建議劑量為 :
•改善⾎糖控制，Forxiga的建議起始劑量是5毫克每天⼝服1次。在耐受Forxiga 5毫克每天1次的病⼈，需要對於額外⾎糖控制時，劑量可增⾄10毫克每天⼝服1次。*
• 對於所有其他適應症的建議起始劑量是每天⼝服1次10毫克。
eGFR 25⾄⼩於45之建議劑量為 :
• 每天⼝服1次10毫克。*
eGFR⼩於25之建議劑量為 :
針對此類病⼈不建議開始治療，然⽽Forxiga治療後，eGFR降低⾄⼩於25mL/min/1.73 m2的病⼈，可持續使⽤以降低eGFR下降、ESKD、⼼⾎管
死亡和⼼衰竭住院的風險。
生殖器黴菌感染、鼻咽炎、尿路感染、背痛、排尿增加。
口服給予dapagl if lozin 後，在空腹狀態下通常2 小時內達到最高血漿濃度(Cmax)。在治療劑量範圍內，
Cmax 和AUC 值隨劑量增加之比例增加。給予10 mg 劑量後，dapagl iflozin 的絕對口服生體可用率為78%。Dapagl iflozin 與高脂肪餐併服，減低其Cmax 達50%，延長Tmax 約1 小時，但與空腹狀態比較，
AUC 不變。不認為這些變化有臨床意義，dapaglif lozin 可空腹或隨餐服用。
分佈
Dapagl iflozin 約有91%與蛋白質結合。有腎或肝功能不全的病人，蛋白質結合率不變。
代謝
Dapagl iflozin 的代謝主要藉由UGT1A9；CYP 媒介代謝在人類是次要清除途徑。Dapagliflozin 被廣泛代謝，主要產生dapagliflozin 3-O-glucuronide，其為無活性代謝物。Dapagl iflozin 3-O-glucuronide 佔50 mg[14C]-dapagl iflozin 劑量的61%，是人類血漿中主要的藥物相關成分。
排除
Dapagliflozin和相關代謝物主要透過腎途徑排除。給予單劑量[14C]- dapagliflozin 50 mg後，總放射活性的75%和21%分別被排泄到尿和糞便中。在尿中，原型藥物的排泄小於2%劑量。在糞中，約15%劑量以原型藥物排泄。單次口服Forxiga 10 mg劑量後，dapagliflozin平均血漿終端半衰期(t½)約12.9小時。
⾎容量不⾜
Forxiga可導致⾎管內容積減少，有時可能引起症狀性低⾎壓或肌酸酐急性短暫變化。曾有上市後報告指出，接受SGLT2抑制劑（包含Forxiga）治療的第⼆型糖尿病病⼈發⽣急性腎損傷，部分案例需要住院及透析。腎功能不全的病⼈（eGFR⼩於60 mL/min/1.73 m2）、老年病⼈或使⽤環利尿劑 (loop diuretics) 的病⼈，發⽣⾎容量不⾜或低⾎壓的風險可能增加。當病⼈有上述任⼀種特徵時，應在開始使⽤Forxiga前，評估⾎容量狀態和腎功能，並在開始治療後持續監測低⾎壓的徵象和症狀與腎功能。
倘若藥物過量，採取⽀持性措施也是合理的，由病⼈的臨床狀態決定。未曾研究通過⾎液透析去除 dapagliflozin。
使用條件：(105/5/1)
(1)原則上第二型糖尿病治療應優先使用metformin，或考慮早期開始使用胰島素。除有過敏、禁忌症、不能耐受或仍無法理想控制血糖的情形下，可使用其他類口服降血糖藥物。
(2)TZD製劑、DPP-4抑制劑、SGLT-2抑制劑、以及含該3類成分之複方製劑，限用於已接受過最大耐受劑量的metformin仍無法理想控制血糖之第二型糖尿病病人，且SGLT-2抑制劑與DPP-4抑制劑及其複方製劑宜二種擇一種使用。
(3)第二型糖尿病病人倘於使用三種口服降血糖藥物治療仍無法理想控制血糖者，宜考慮給予胰島素治療。
(4)特約醫療院所應加強衛教第二型糖尿病病人，鼓勵健康生活型態的飲食和運動，如控制肥胖、限制熱量攝取等措施。
(5)第二型糖尿病病人使用之口服降血糖藥物成分，以最多四種(含四種)為限。
備註：本規定生效前已使用超過四種口服降血糖藥物成分之病人，得繼續使用原藥物至醫師更新其處方內容。
5.1.5. SGLT-2抑制劑及其複方：
1.Dapagliflozin (如Forxiga)、empagliflozin (如Jardiance) (105/5/1)
每日最多處方1粒。
2.16.Dapagliflozin(如Forxiga)（114/3/1）
1.慢性收縮性心衰竭：
(1)用於慢性收縮性心衰竭病人(LVEF≦40%)，應完全符合下列條件： Ⅰ.依紐約心臟協會(NYHA)心衰竭功能分級為第二級至第四級。左心室收縮功能不全，左心室射出分率(LVEF)≦40%(初次使用者須檢附一年內心臟超音波、心導管左心室造影、核醫、電腦斷層或磁振造影等標準心臟功能檢查的左心室射出分率數值結果)。
Ⅱ.經ACEI或ARB穩定劑量治療，及合併使用β-阻斷劑最大可耐受劑量已達4週(含)以上或使用β-阻斷劑有禁忌症而無法使用，仍有心衰竭症狀者。
(2)用於慢性收縮性心衰竭病人(41%≦LVEF≦49%)，應完全符合下列條件：(114/3/1）
Ⅰ.依紐約心臟協會(NYHA)心衰竭功能分級為第二級至第四級。左心室收縮功能不全，左心室射出分率(LVEF)≧41且≦49%(初次使用者須檢附一年內心臟超音波、心導管左心室造影、核醫、電腦斷層或磁振造影等標準心臟功能檢查的左心室射出分率數值結果)。
Ⅱ.經ACEI或ARB穩定劑量治療，及合併使用β-阻斷劑最大可耐受劑量已達4週(含)以上或使用β-阻斷劑有禁忌症而無法使用，仍有心衰竭症狀者。
Ⅲ.過去曾有心臟衰竭住院病史或經心臟專科醫師診斷為心衰竭者。
2.慢性腎臟病：(114/3/1）
(1)限用於參加「初期慢性腎臟病照護整合方案」或「全民健康保險末期腎臟病前期(Pre-ESRD)之病人照護與衛教計畫」之慢性腎臟病病人，應完全符合下列條件：
Ⅰ.接受dapagliflozin或empagliflozin治療前應穩定接受最大耐受劑量的ACEI或ARB至少4週。
Ⅱ.起始治療eGFR≧25且≦60mL/min/1.73m2。
Ⅲ.uACR≧200且≦5000/mg/g。
Ⅳ.須排除有以下任一情形：
i.第1型糖尿病。
ii.已知為多囊腎、紅斑性狼瘡相關腎病，或抗中性粒細胞胞漿抗體(ANCA)相關血管炎。
iii.六個月內接受化療/免疫抑制治療或其他原發性或繼發性腎臟疾病的免疫治療。
iv.器官移植病史。
v.急性心肌梗塞、不穩定型心絞痛、中風或12週內短暫性腦缺血發作。
vi.12週內冠狀動脈血運重建術。
(2)使用後eGFR下降至<15mL/min/1.73m2，應予停藥。
3.每日最多處方1粒。
