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外觀圖示:
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外觀描述:
每盒內含兩顆藥錠,藥錠為白色至灰白色圓形口溶錠。

醫令代碼:
20917

商品名:
NURTEC ODT 75MG(自費)

中文名:
紐舒泰口溶錠

學名:
Rimegepant sulfate

劑型:
TAB

藥品許可證:
衛部藥輸字第028633號

仿單下載:

用藥指導單張:

ATC7藥理類別:

結構式 :

Rimegepant sulfate
(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl 4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)-1-piperidine-1-carboxylate hemisulfate sesquihydrate,

UpToDate:

藥理作用 :
Rimegepant 可選擇性地以高親和力結合至人類降鈣素基因相關胜肽 (CGRP) 受體,並對 CGRP 受體功能產生拮抗作用。

適應症:
適用於成人有或無預兆之偏頭痛的急性治療。

用法用量:
劑量
偏頭痛的急性治療建議劑量為需要時每天一次 75 毫克 rimegepant。 每天最多劑量為 75 毫克 rimegepant。
NURTEC 可隨餐或空腹服用。
併用藥品
當 rimegepant 與 CYP3A4 的中效抑制劑併用時,應在 48 小時內避免服用另一劑的 rimegepant。
用法
口服。
口溶錠應置於舌上或舌下。它會在口中溶解且可不用配水服用。

副作用:
急性治療最常見不良反應為噁心。

藥物動力學:
吸收
口服給藥後,rimegepant 被吸收且在 1.5 小時達到最大濃度。給予 300 毫克的超過治療劑量後,rimegepant 的絕對口服生體可用率約為 64%。
分佈
Rimegepant 的穩定態分佈體積為 120 L。Rimegepant 的血漿蛋白質結合率約為 96%。
生物轉化
Rimegepant 主要由 CYP3A4 代謝,較少量由 CYP2C9 代謝。Rimegepant 主要以未改變形式(約劑量的 77%)存在血漿中,且在血漿中未偵測到主要代謝物(即 > 10%)。
排除
Rimegepant 在健康受試者中的排除半衰期約為 11 小時。對健康男性受試者口服施用 [14C]-rimegepant 後,在糞便中回收了總放射性的 78%,尿液中為 24%。未改變的 rimegepant 在排出糞便 (42%) 和尿液 (51%) 中是主要的單一成分。

交互作用:
Rimegepant 是 CYP3A4、P-醣蛋白 (P‑gp) 和乳癌抗藥性蛋白 (BCRP) 外排型轉運體的受質。
CYP3A4 抑制劑
CYP3A4 抑制劑增加 rimegepant 的血漿濃度。不建議將 rimegepant 與強效 CYP3A4 抑制劑併用(如 clarithromycin、itraconazole、ritonavir)(見第 4 節)。Rimegepant 與 itraconazole 的併用使 rimegepant 暴露量顯著增加(AUC 增加 4 倍而 Cmax 增加 1.5 倍)。
Rimegepant 與中度抑制 CYP3A4 的藥物(如 diltiazem、erythromycin、fluconazole)併用時可能會增加 rimegepant 的暴露量。 Rimegepant 與 fluconazole 的併用使 rimegepant 的暴露量增加(AUC 增加 1.8 倍),但對於 Cmax 沒有相關影響。當 rimegepant 與 CYP3A4 的中度抑制劑(如 fluconazole)併用時,應在 48 小時內避免服用另一劑 rimegepant。
CYP3A4 誘導劑
CYP3A4 誘導劑降低 rimegepant 的血漿濃度。不建議將 NURTEC 與強效 CYP3A4 誘導劑(如 phenobarbital、rifampicin、聖約翰草 (Hypericum perforatum))或中度 CYP3A4 誘導劑(如 bosentan、efavirenz、modafinil)併用(見第 4 節)。停用強效或中度 CYP3A4 誘導劑後,CYP3A4 誘導作用的影響可能會持續最多 2 週。Rimegepant 與 rifampicin 的併用使 rimegepant 的暴露量顯著降低(AUC 降低了 80% 而 Cmax降低了 64%),這可能會導致療效喪失。
P-gp 和 BCRP 專一抑制劑
P‑gp 和 BCRP 外排型轉運體抑制劑可能會增加 rimegepant 的血漿濃度。當 NURTEC 與 P‑gp 的強效抑制劑併用(如 cyclosporine、verapamil、quinidine)時,應在 48 小時內避免服用另一劑 NURTEC。Rimegepant 與 cyclosporine(強效 P‑gp 和 BCRP 抑制劑)或 quinidine(選擇性 P‑gp 抑制劑)併用時使 rimegepant 暴露量有相似的顯著增加幅度(AUC 和 Cmax 增加了 > 50% 但少於兩倍)。

禁忌:
對活性成分或任何列於仿單中之賦形劑過敏。

警語:

不建議在以下情形下使用 NURTEC:
• 在重度肝功能不全病人中;
• 在末期腎病病人中(CLcr <15 毫升/分鐘);
• 與強效 CYP3A4 抑制劑併用;
• 與強效或中效 CYP3A4 誘導劑併用。


過量處理:
目前對 rimegepant 用藥過量的臨床經驗有限。未曾通報過用藥過量的症狀。Rimegepant 用藥過量的治療應包含一般支持性方法,包括監測生命徵象和觀察病人的臨床狀態。目前沒有專門針對 rimegepant 用藥過量治療的解毒劑。Rimegepant 不太可能經由透析進行大量排除,因為血清蛋白結合度高。

藥品保存方式:
儲存於30℃以下。

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