外觀描述：

粉紅色三角形膜衣錠, 一面刻有「BMS」，另一面「1612」。

醫令代碼：

20053

商品名：

BARACLUDE 1MG

中文名：

貝樂克膜衣錠

學名：

Entecavir

劑型：

TAB

孕婦用藥分級：

C 級

健保碼：

BA24468100

藥品許可證：

衛署藥輸字第024468號

仿單下載：

用藥指導單張：

ATC7藥理類別：

結構式 ：

UpToDate：

藥理作用 ：

Entecavir為鳥糞嘌呤核咁(guanosine)的結構類似物，具有針對HBV聚合酶的活性。它能很快地磷酸化為具有活性的三磷酸形態，此一形態於細胞內的半衰期為15小時。經由與自然存在的飽和性去氧鳥糞嘌呤咁三磷酸(deoxyguanosine triphosphate)競爭，三磷酸態的Entecavir能夠全數抑制HBV聚合酶的三個作用點：
1) 引發(priming)階段；
2) 由前基因組訊息RNA (pregenomic messenger RNA)反轉錄出 HBV DNA 的負股(negative strand) ；
3) HBV DNA正股(positive strand)的合成。

適應症：

治療有B型肝炎病毒複製跡象的成人慢性B型肝炎患者。

用法用量：

．對於未曾接受核苷治療的成人和16歲以上青少年，治療慢性B型肝炎病毒感染的BARACLUDE建議劑量是0.5毫克每日一次。
．對於在lamivudine治療期間有B型肝炎病毒血症跡象或有lamivudine抗藥性突變的成人和青少年（16歲以上），建議劑量是1毫克每日一次。

副作用：

頭痛、疲卷、暈眩、噁心。

藥物動力學：

Absorption
Bioavailability of tablet is 100% relative to oral solution. T max is between 0.5 and 1.5 h. Steady state achieved after 6 to 10 days. For 0.5 mg dose, C max was 4.2 ng/mL and C trough was 0.3 ng/mL; for 1 mg dose, C max was 8.2 ng/mL and C trough was 0.5 ng/mL. Administration with food decreases C max 44% to 46% and AUC 18% to 20%.

Distribution
Approximately 13% protein bound. Vd in excess of total body water suggesting extensive distribution into tissues.

Metabolism
No oxidative or acetylated metabolites found. Minor amounts of phase 2 metabolites (glucuronide, sulfate conjugates) noted.

Elimination
Terminal elimination t ½ is 128 to 149 h; accumulation t ½ approximately 24 h. Eliminated predominantly by kidney (both glomerular filtration and tubular secretion), with 62% to 73% of dose recovered in the urine.

Special Populations
Renal Function Impairment
C max and AUC increased in patients with moderate to severe renal impairment or with end-stage renal disease. Dose reduction recommended for patients with Ccr less than 50 mL/min.

Elderly
AUC 29.3% greater in elderly subjects; most likely secondary to decrease in renal function. Base dose adjustment of entecavir on renal function of patient and not on age.

交互作用：

Drugs that reduce renal function or compete for active tubular secretion
Serum concentrations of entecavir or the coadministered drug may be elevated, possibly increasing pharmacologic and adverse effects.

禁忌：

曾對Entecavir或產品中任何成份過敏的患者，不得使用Baraclude。

注意事項：

1.腎功能不全：對於肌酸酐廓清率<50 mL/min的患者，包括接受血液透析或CAPD治療中的患者，建議調整Baraclude的劑量。
2.肝臟移植患者：Baraclude用於接受肝臟移植者的安全性與療效不明。對於曾經接受或正在接受可能會影響腎功能的免疫抑制劑（如cyclosporine或tacrolimus）治療的肝臟移植患者，如果需要Baraclude治療，則在開始Baraclude治療之前與治療期間，均應小心監測評估其腎功能。

藥品保存方式：

藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。

給付規定：

10.7.4.Entecavir (如Baraclude 1.0mg)：(95/9/1、95/10/1、97/8/1、98/11/1、99/5/1、99/7/1、102/2/1、104/12/1、106/1/1、106/4/1、108/5/1、109/7/1、111/9/1）
用於慢性病毒性B型肝炎患者之條件如下：
1.經使用lamivudine 100mg、entecavir 0.5mg或1.0mg、telbivudine治療或預防B型肝炎發作出現抗藥株(指於治療中一旦HBV DNA從治療期間之最低值上升超過一個對數值（1 log IU/mL），以下條件擇一給付：（98/11/1、99/5/1、102/2/1、104/12/1、106/4/1）
(1)得以原治療藥物再加上adefovir進行合併救援治療（rescue therapy）；(95/9/1、95/10/1、97/8/1、98/11/1、99/5/1、99/7/1、106/4/1)
(2)改用entecavir 1.0mg(僅限於lamivudine產生抗藥性之病人)單一藥物治療；（98/11/1、99/5/1、99/7/1、106/4/1）
(3)以Interferon alpha-2a（如Roferon-A）或interferon alpha-2b（如Intron A）或 peginterferon alfa-2a（如Pegasys）治療1年。（98/11/1、99/5/1、99/7/1）
(4)改用tenofovir disoproxil或tenofovir alafenamide單一藥物治療。(104/12/1、106/4/1、108/5/1)
(5)原已接受其他口服抗病毒藥物救援治療，治療期間出現抗藥株，或治療未達預期之病毒學反應，得改以tenofovir disoproxil或tenofovir alafenamide單一藥物救援治療。(104/12/1、106/4/1、108/5/1)
2.若停藥後復發，得以合併療法，或tenofovir disoproxil或tenofovir alafenamide單一藥物再治療，或以干擾素再治療1年。(99/7/1、104/12/1、106/1/1、106/4/1、108/5/1)
3.慢性B型肝炎表面抗原（HBsAg）帶原者：
(1)肝硬化之病患。(99/7/1)
(2)接受非肝臟之器官移植後發作或接受肝臟移植，須持續接受免疫抑制劑時。（95/10/1、97/8/1、99/5/1）上述病患長期使用lamivudine 100mg、entecavir 0.5mg、telbivudine，以治療或預防B型肝炎發作，若出現抗藥性病毒株者，治療藥物及療程之規定詳如10.7.4.之1項。（95/10/1、97/8/1、99/5/1、 99/7/1、102/2/1）
4.臨床上若產生多重抗藥病毒株時可給予tenofovir disoproxil或tenofovir alafenamide單一藥物治療，或合併entecavir 1.0mg及tenofovir disoproxil治療，或合併entecavir 1.0mg及tenofovir alafenamide治療。(104/12/1、106/4/1、108/5/1)
註：多重抗藥病毒株指病毒對lamivudine、telbivudine、entecavir或adefovir產生二種(含)藥物以上之抗藥性。(104/12/1)
5.前述以口服抗病毒藥物治療之給付療程依HBeAg(+)或HBeAg(-)而定：HBeAg(+)病患治療至e抗原轉陰並再給付最多12個月；HBeAg(-)病患治療至少二年，治療期間需檢驗血清HBV DNA，並於檢驗血清HBV DNA連續三次，每次間隔6個月，均檢驗不出HBV DNA時停藥，每次療程至多給付36個月。再次復發時得再接受治療，不限治療次數。(106/4/1)
6.醫事服務機構及醫師資格：(109/7/1、111/9/1)
(1)醫院：
Ⅰ.有消化系內科或消化系兒科專科醫師之醫院。
Ⅱ.醫師資格為前開醫院之消化系內科專科醫師、消化系兒科專科醫師、血液病專科醫師、腫瘤內科專科醫師、癌症相關科醫師、符合器官移植手術資格及風濕免疫科專科醫師之專任或兼任專科醫師。(111/9/1)
Ⅲ.前開非消化系專科醫師，需先照會消化系專科醫師，惟愛滋病毒感染患者併有B型或C肝炎感染者，得由其照護之感染症內科專科醫師開立處方。
(2)基層院所：
Ⅰ.須具有消化系內科或消化系兒科專任專科醫師之基層院所。
Ⅱ.肝炎治療醫療資源不足地區及山地離島地區，具有消化系內科或消化系兒科兼任專科醫師之基層院所，亦得開立處方，惟離島地區(如金門縣、連江縣、澎湖縣、台東縣蘭嶼鄉、台東縣綠島鄉)內科醫師之基層院所，亦得開立處方。
◎附表三十四：肝炎治療醫療資源不足地區及山地離島地區一覽表