
4-[(3S,5R,8R,9S,10S,12R,13S,14S)-3-[(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-4,5-dihydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-12,14-dihydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-5H-furan-2-one
Digitalis glycoside 經由與細胞膜上Na+-K+ ATPase 結合,抑制Na+-K+ 主動運輸,進而活化Na+-Ca++主動運輸,增加心肌細胞內鈣離子濃度,增加心肌收縮力(positive inotropic effect)。
(2)心房心律不整:
Digitalis glycoside 另一個主要作用機轉是經由增加迷走神經動作電位,反射性減少交感神經張力,經由房室節傳導的抑制而延長PR interval,降低心房撲動及其它心室上(supraventricular arrhythmias)心律不整反應,延長房室不反應期,進而減少竇房結速度;增加迷走神經活性可能經由arterial
baroreceptors、carotid sinus nerver、central vagal nuclei 及nodose ganglion。
2. 維持劑量:口服/靜注:成人─每天0.125-0.5mg(平均劑量每天0.25mg)。小孩─為毛地黃著效劑量的20%-30%。
3. 注射劑量約為口服劑量的80%。靜脈投藥為最佳方式。肌肉注射並無優點,反而會引起注射部位疼痛。注射劑不稀釋或以注射用水、生理食塩水、5%葡萄糖溶液、lactated Ringer's溶液稀釋4倍後,注射時間至少5分鐘以上。稀釋倍數不足時會引起沉澱。稀釋後要立即使用。
Absorption
Bioavailability
100% (IV), 90% to 100% (capsules), 70% to 85% (elixir), 60% to 80% (tablets). T max is 1 to 3 h (oral). Food slows the rate of absorption after oral administration.
Distribution
6 to 8 h tissue distribution phase. Large apparent Vd. Crosses blood-brain barrier and placenta. Excreted in breast milk. Approximately 25% protein bound.
Metabolism
Approximately 16% metabolized; metabolites formed by hydrolysis, oxidation, and conjugation.
Elimination
Elimination follows first-order kinetics. 50% to 70% excreted unchanged in the urine (after IV administration). t ½ is 1.5 to 2 days.
Onset
0.5 to 2 h (oral), 5 to 30 min (IV).
Peak
2 to 6 h (oral), 1 to 4 h (IV).
Special Populations
Renal Function Impairment
Cl correlates with Ccr. Dosage adjustment recommended.
2. LEVOTHYROXINE, LIOTHYRONINE會使DIGOXIN的血中濃度降低。處理:甲狀腺機能低下的病人需增量(↑DIGOXIN)。
3. AMIODARONE會昇高DIGOXIN的血中濃度,引起洋地黃中毒反應。處理:減量。
4. PROPAFENONE會降低 DIGOXIN的代謝,而增加其血中濃度和毒性。處理:監測和減量。
5. QUINIDINE會減少 DIGOXIN分布體積和總排除量,增加其血中濃度達2倍之譜。處理:監測和減量。
6. VERAPAMIL會降低DIGOXIN的排除,而昇高其血中濃度。處理:換藥,改用其他鈣離子阻斷劑,如AMLODIPINE、FELODIPINE、ISRADIPINE、NICARDIPINE。
7. TOLBUTAMIDE會與DIGOXIN競爭蛋白質結合,而提高其游離態的濃度,此現象是暫時性的。處理:監測和調量。
8. PROPANTHELINE會降低胃腸道的排空時間,增加DIGOXIN的吸收,而增其血中濃度,DIGOXIN快速溶解錠尤其顯著。處理:監測、換藥(錠→膠囊)。
9. RIFAMPIN增加DIGOXIN的代謝,而降低其血中濃度和藥效。處理:監測、增量(↑DIGOXIN)。
10. LOOP DIURESTICS會增強 K 及 Mg的排出,促使毛地黃姓心律不整。處理:監測
2. 生體相等性:雖然新上市的藥品應將生體可用率的差異降至最低,但在更換廠牌或使用不同劑型時應特別小心監測臨床反應。
3. 毛地黃中毒症狀包括厭食、噁心、嘔吐、腹瀉或視力紊亂,宜小心。



