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2-[1-[[(1R)-1-[3-[2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]propyl]sulfanylmethyl]cyclopropyl]acetic acid
2. 6歲~14歲兒童患者的劑量為每日睡前服用一粒5mg咀嚼錠。在此年齡層內的患者不需調整劑量。6歲以下兒童患者使用本品的安全性及療效資料則尚未建立。
3. 本品控制氣喘之功效,可於使用後一日內發生。本品可空腹服用或與食物併服。即使病患的氣喘已受控制,或者仍在惡化中,均須指示病人持績服用本品。對老年患者、腎功能不足者、輕度至中度肝功能受損者,或者不同性別患者,均無需調整劑量。
4. 本品與其他氣喘療法的治療:可將本品加入病人既有之用藥中(a)可減少其他併用療法之需要:可將本品加到無法僅用支氣管擴張劑來適當控制氣喘病情的療程中。當使用本品之臨床效果明顯時(通常服用第一劑後),且耐受程度允許之下,可將支氣管擴張劑減量。(b)原先採吸入性皮質類固醇治療法:使用本品可增加接受吸入性皮質類固醇治療患者之臨床效益。在耐受範圍內,可酌減皮質類固醇劑量。減量須在醫師監護下逐步進行。某些病人之吸入性皮質類固醇劑量可逐步減少至完全停止。但本品不可驟然取代吸入性皮質類固醇治療。
2. 本品上市使用後曾發生下列不良反應:過敏反應(hypersensitivity reactions;包括過敏(anaphylaxis),血管水腫,搔癢、蕁麻疹和非常罕見的肝臟嗜伊紅血球浸潤(hepatic eosinophilic infiltration),夢境異常,昏昏欲睡,易怒和不安靜
Absorption
T max is 3 to 4 h and bioavailability is 64% for 10 mg oral tablet. T max is 2 to 2.5 h and bioavailability is 73% (63% if taken with food) for 5 mg chewable tablet. T max is 2 h for 4 mg chewable tablet. The 4 mg granule formulation is bioequivalent to the 4 mg chewable tablet when administered in fasted state. Administration of granules with high-fat meal does not affect AUC but prolongs T max to 6.4 h.
Distribution
Protein binding more than 99%. Vd is 8 to 11 L/kg.
Metabolism
Extensively metabolized; plasma concentrations of metabolites are undetectable at steady state. CYP-450 3A4 and 2C9 are involved in metabolism.
Elimination
Plasma Cl averages 45 mL/min and mean plasma t ½ is 2.7 to 5.5 h; 86% recovered in feces and less than 0.2% in urine.
Special Populations
Hepatic Function Impairment
AUC increased 41% and t ½ was prolonged to 7.4 h in patients with mild to moderate hepatic function impairment.
Elderly
Plasma t ½ is slightly longer.
2. 雖然在醫師監護下,可逐漸減少併用吸入性皮質類固醇的劑量,但本品不應驟然取代吸入或口服的皮質類固醇。
3. 服用包括白三稀類(leukotriene)接受體拮抗劑等抗氣喘藥物的病人,在降低全身性皮質類固醇用量時,極少數曾發生一種或多種下列狀況:嗜伊紅血球增多,血管發炎性皮疹(vasculitic rash),肺部症狀惡化,心血管併發症,及/或神經性病變(有些時候診斷為Churg-Strauss徵候群),一種全身性的嗜伊紅血球增多血管炎(eosinophilic vasculitis)。雖然發生上述狀況與白三烯類(leukotriene)接受體拮抗作用的因果關係尚未建立,對於服用本品病人進行全身性皮質類固醇減量時,建議給予審慎而適當的臨床監視。
4. 本品尚未用於孕婦試驗。懷孕期中,只有在確定需要之下才可使用本品。
5. 對其他 LT受體拮抗劑(如zafirlukast)有過敏史者,應小心使用。
6. 無法阻斷因 aspirin 或非類固醇抗發炎藥(NSAIDs)所造成的支氣管緊縮,故會因aspirin敏感而誘發氣喘者,須避免使用aspirin及其他非類固醇抗發炎藥。
7. 苯酮尿症者,使用咀嚼錠須小心,因其中含有phenylalanine 0.842 mg。
8. Montelukast不可驟然取代吸入或口服的皮質類固醇。
須符合下列各項條件:
1.限用於「輕度至中度持續支氣管哮喘病患」。
2.Chewable Tab. 4mg限用於2歲以上未滿6歲、oral granules 4mg限用於6個月以上未滿6歲(111/2/1)。
3.病歷上應詳細記載上個月發作次數、頻率。
4.每月最大量限三十粒(包)。



