外觀描述：

紅色/白色膠囊，膠囊上印有 VTRS 及 PGN75 字樣。

醫令代碼：

20187

商品名：

LYRICA 75MG

中文名：

利瑞卡膠囊

學名：

Pregabalin

劑型：

CAP

孕婦用藥分級：

C 級

健保碼：

BC24995100

藥品許可證：

衛署藥輸字第024995號

仿單下載：

用藥指導單張：

ATC7藥理類別：

結構式 ：

UpToDate：

藥理作用 ：

LYRICA (pregabalin) 以高親和力與中樞神經系統組織中的alpha2-delta 部位結合 (電位閘控型鈣離子通道的輔助單元)。雖然pregabalin的作用機制尚未完全闡明，但是用基因修改的小鼠以及化學結構與pregabalin有關的化合物 (例如 gabapentin) 進行動物模型實驗的結果顯示，與alpha2-delta 子單元結合可能涉及pregabalin的止痛與抗癲癇作用。在神經受損的動物模型實驗中，pregabalin已證實可降低脊髓中具鈣離子依賴性的致痛神經傳導物質釋出作用，可能的作用方式為阻斷含有alpha2-delta子單元之鈣離子通道的流通性及(或)降低鈣離子流量。從其它的神經受損與持續性疼痛動物模型實驗中所獲得的證據顯示，pregabalin可能也會透過與源自腦幹的下行正腎上腺素激性通路及血清素激性通路發生交互作用(此作用可調節脊髓中的疼痛傳導)的方式產生止痛的作用。

適應症：

用法用量：

口服，空腹服用或，亦可與食物併服。
停止服用LYRICA 時，應以至少一週的時間逐漸減量。
1.糖尿病周邊神經病變引起的神經性疼痛
對於肌酸酐清除率60 mL/min 以上的病人，LYRICA的最高建議劑量是150 mg每天兩次或100 mg 每天三次 (300 mg/天)。應從75 mg 每天兩次或50 mg 每天三次 (150 mg/天) 開始給藥，根據療效和耐受性可在一週之內將劑量增加到 300 mg/天。
2.帶狀疱疹後神經痛
對於肌酸酐清除率 60 mL/min 以上的病人，LYRICA的建議劑量是75-150 mg 每天二次或50-100 mg 每天三次 (150-300 mg/天)。應從75 mg 每天二次或50 mg 每天三次 (150 mg/天) 開始給藥，根據療效和耐受性可在一週之內將劑量增加到 300 mg/天。
用 300 mg/天治療2-4週之後仍顯著疼痛，而且能耐受LYRICA的病人，可以用高達 300 mg每天二次或 200 mg 每天三次 (600 mg/天) 的劑量治療。由於劑量相關的不良反應，而且因不良反應停止治療的比例較高，所以超過300 mg/天的劑量應保留給仍有顯著疼痛且能耐受每天300 mg之劑量的病人使用。
3.成人局部癲癇的輔助治療
業已證實LYRICA在 150-600 mg/天的劑量下是成人局部癲癇發作的有效輔助治療。每日總劑量應該分二次至三次給藥。一般建議從不高於 150 mg/天 (75 mg 每天二次或50 mg 每天三次) 的每日總劑量開始。劑量可以根據個別病人的反應與耐受性增加到600 mg/天的最高劑量。
4.纖維肌痛
LYRICA用於治療纖維肌痛時的建議劑量為300至450毫克/天。開始時應先投予75毫克每天兩次(150毫克/天)的劑量。視療效與耐受性而定，可於1週內將劑量提高至150毫克每天兩次(300毫克/天)。若病人在300毫克/天的劑量下未能獲足夠的治療效益，可將劑量進一步提高至225毫克每天兩次(450毫克/天)。雖然LYRICA也曾以600毫克/天的劑量進行過研究，但並無任何證據顯示此劑量可提供額外的效益，而病人也較無法耐受此劑量的作用。鑒於有些不良反應具有劑量相關性，因此並不建議使用超過450毫克/天的劑量治療。
5.脊髓損傷所引起的神經性疼痛
LYRICA用於治療脊髓損傷所引之神經性疼痛時的建議劑量為150至600毫克/天。建議的起始劑量為75毫克每天兩次(150毫克/天)。視療效與耐受性而定，可於1週內將劑量提高至150毫克每天兩次(300毫克/天)。對以150毫克每天兩次之劑量治療2至3週後未能達到足夠之疼痛緩解效果，且仍可耐受LYRICA之作用的病人，可將治療劑量加至最高300毫克每天兩次。

副作用：

頭暈與嗜睡。

藥物動力學：

Pregabalin口服給藥後吸收良好，大部分經由腎臟排除，排除半衰期約6小時。
吸收與分佈
空腹狀態下口服LYRICA膠囊後，在1.5小時之內達到最高血漿濃度(Cmax)。 Pregabalin的生體可用率≥90%，而且與劑量無關。投與單一劑量(25-300 mg)與多劑量(75-900 mg/天)之後，最高血漿濃度(Cmax)與血漿濃度-時間曲線下面積 (AUC)以線性方式增加。重複給藥之後，穩定狀態在24至48小時之內達到。
代謝與排除
Pregabalin主要經由腎臟排除以原型從體循環排出，其在腎功能正常者的平均排除半衰期是6.3小時。

交互作用：

因為LYRICA 主要以原型由尿液排除，其在人體內的代謝微乎其微 (低於 2% 的劑量以代謝產物的形式在尿液中出現)，也不會與血漿蛋白結合，所以它的藥動學不太會被其他藥物經由代謝交互作用或蛋白質結合置換影響。體外或體內試驗顯示，LYRICA 不可能涉及顯著的藥動學藥品交互作用。具體的說，pregabalin 與下列抗癲癇藥物不會發生藥動學交互作用： carbamazepine、valproic acid、lamotrigine、phenytoin、phenobarbital與topiramate。預計LYRICA與常用抗癲癇藥物之間也不會發生重要的藥動學交互作用 [見藥理特性(10)]。

藥效學
LYRICA的多次口服劑量是與oxycodone、lorazepam或 ethanol 同時給藥。當LYRICA與這些藥物同時給藥時，雖然沒有見到藥動學交互作用，卻看到對認知與整體動作功能上的加成效果。對呼吸沒有臨床上重要的影響。

禁忌：

LYRICA 禁用於已知對 pregabalin或本品其他任何成分過敏的病人。曾有使用pregabalin的病人發生血管性水腫與過敏的現象。

警語：

LYRICA 可能會引起頭暈與嗜睡。應告知病人LYRICA所引起的頭暈與嗜睡可能會使其從事諸如駕駛或操作機器等工作的能力受損 。

注意事項：

上市後曾有病人在LYRICA治療初期與長期治療期間發生血管性水腫的報告。特別的症狀包括顏面、嘴 (舌、唇與牙齦) 與頸部 (咽與喉) 腫脹。亦曾有危及生命的血管性水腫伴有呼吸受損而需要緊急治療的報告。病人若有這些症狀，應立即停止使用LYRICA。
處方LYRICA給曾經發生血管性水腫的病人時應小心。此外，病人同時服用其他可能會引起血管性水腫的藥物 (例如血管收縮素轉化酶抑制劑 [ACE抑制劑]) 時,發生血管性水腫的風險增加。

過量處理：

過量的治療與處置
LYRICA過量沒有特定的解毒劑。需要的話，可以催吐或洗胃，試圖排除尚未吸收的藥物；應遵循一般預防措施，使呼吸道保持暢通。對病人的一般支持性照護包括監測生命徵象，以及觀察病人的臨床狀態。應聯絡合格的毒藥物防治諮詢中心，取得處置LYRICA過量的最新資訊。 LYRICA可經由血液透析排除。標準血液透析程序可顯著清除pregabalin (4小時約清除50%)。

藥品保存方式：

儲存於 25°C 以下，短期運送容許範圍 15°C - 30°C。

給付規定：

1.3.2.2.、pregabalin(如Lyrica)：(89/9/1、89/2/1、93/6/1、96/3/1、97/1/1、97/10/1、101/2/1、102/1/1、104/6/1、104/11/1、107/8/1、110/5/1）
限用於其他抗癲癇藥物無法有效控制之局部癲癇發作之輔助性治療(add on therapy)。

1.1.7.Pregabalin（101/2/1、102/2/1、105/1/1、106/3/1、109/5/1、113/12/1）
1.使用於帶狀?疹皮膚病灶後神經痛，並符合下列條件：
(1)經使用其他止痛劑或非類固醇抗發炎劑（NSAIDs）藥品治療後仍無法控制疼痛或有嚴重副作用者。(97/12/1、98/4/1)
(2)每日最大劑量為600mg。
2.使用於纖維肌痛(fibromyalgia)
(1)需符合American College of Rheumatology (ACR)及臨床試驗實證纖維肌痛診斷標準：
Ⅰ.WPI(wide spread pain index)≧7、Symptom severity (SS)≧5且pain rating scale≧6分或WPI 3-6、SS scale≧9且pain rating scale≧6分。
Ⅱ.症狀持續超過三個月。
Ⅲ.應排除其他疾病因素，並於病歷詳載。
(2) 處方醫師資格：(106/3/1、113/12/1)
Ⅰ.限風濕免疫科、神經內科、復健科、疼痛專科及精神科醫師使用，不得併用同適應症之他類藥品。(106/3/1)
Ⅱ.全民健保公告之醫療資源不足地區及山地離島地區之就醫病人，倘其前經風濕免疫科、神經內科、復健科、疼痛專科及精神科醫師評估診斷符合規定開立過處方並檢附相關診斷證明資料，得由當地醫師處方，並於病歷詳細記載，但不得併用同適應症之他類藥品。(113/12/1)
Ⅲ.全民健保公告之醫療資源不足地區及山地離島地區之就醫病人初次診斷，倘符合「全民健康保險遠距醫療給付計畫」，由當地醫師以視訊方式與風濕免疫科、神經內科、復健科、疼痛專科及精神科醫師共同診察，經評估診斷符合規定開立處方，並檢附相關診斷證明資料，得由當地醫師開立處方，並於病歷詳細記載，但不得併用同適應症之他類藥品。(113/12/1)
(3)如使用3個月後pain rating scale未減少2分以上應予停藥。
(4)病歷每3個月應記載一次評估結果，每日最大劑量為450mg。
3.使用於糖尿病併發周邊神經病變並具有臨床神經疼痛 (neuropathic pain)，且符合以下條件(105/1/1):
(1)經神經科專科醫師診斷或經神經傳導(NCV) 檢查證實之多發性神經病變(polyneuropathy)。
(2)Pain rating scale≧4分。
(3)不得併用同類適應症之藥品。
(4)使用後應每3個月評估一次，並於病歷中記載評估結果，倘Pain rating scale較前一次評估之數值未改善或未持續改善，應予停止使用。
(5)每日最大劑量為300 mg。
4.使用於脊髓損傷所引起的神經性疼痛(不包括Lyrica、Tirica、Phudialin、Suculin、Bergalin、Pregabalin "C.C.P.C."、PMS-Pregabalin、Probalin等藥品)，且符合以下條件(109/5/1):
(1)經使用其他止痛劑或非類固醇抗發炎劑治療後無法控制疼痛(pain rating scale≧4)或有嚴重副作用。
(2)每日最大劑量為600mg。
(3)不得併用同類適應症之藥品。
(4)每3個月評估一次並於病例中記載評估結果，倘pain rating scale較前次評估數值未改善或未持續改善，應予停止使用。