外觀描述：

白色、橢圓形、528、BMS

醫令代碼：

20720

商品名：

SPRYCEL ★50MG(高劑量)

中文名：

柏萊膜衣錠

學名：

Dasatinib

劑型：

TAB

孕婦用藥分級：

D 級

健保碼：

BC24794100

藥品許可證：

衛署藥輸字第024794號

仿單下載：

用藥指導單張：

ATC7藥理類別：

結構式 ：

UpToDate：

藥理作用 ：

Dasatinib 是多種 tyrosine kinases 的抑制劑，包括BCR-ABL (Breakpoint Cluster Region-Abelson)，可抑制白血病細胞過度表現的生長與繁殖，同時也抑制 SRC kinases相關的其它訊號路徑，因此可使白血球的數量穩定或降低。

適應症：

治療患有慢性、加速或急性期慢性骨髓性白血病，對先前含imatinib的治療有抗藥性或無耐受性的成人。亦適用於患有費城染色體陽性急性淋巴性白血病，且對先前含 imatinib的治療有抗藥性或無耐受性的成人。

用法用量：

Sprycel(dasatinib)的建議劑量為一天140mg，分早晚兩次服用口服(一次70mg每日二次[BID])，隨餐或空腹服用不拘。

副作用：

最常見的不良事件包括體液滯留事件如肋膜積水，胃腸道事件包括腹瀉、噁心、腹痛及嘔吐，以及出血事件。

藥物動力學：

Absorption
T max is between 0.5 and 6 h.

Distribution
Vd is 2,505 L, suggesting extensive distribution in extravascular space. Protein binding 96%; active metabolite 93%.

Metabolism
Extensively metabolized by CYP3A4 to an active metabolite, which is equipotent to dasatinib. Also metabolized by flavin-containing monooxygenase-3 and uridine diphosphate-glucuronosyltransferase enzymes.

Elimination
Terminal half-life is 3 to 5 h. Excretion is primarily fecal (85%) and 4% in urine.

Special Populations
Renal Function Impairment
There are no studies in patients with impaired renal function; however, only 4% of the drug and its metabolites are excreted by the kidney.

交互作用：

Antacids
Based on nonclinical data, if antacid therapy cannot be avoided, administer the antacid at least 2 h before or after dasatinib.

CYP3A4 inducers (eg, carbamazepine, dexamethasone, phenobarbital, phenytoin, rifabutin, rifampin, St. John's wort)
May reduce dasatinib plasma levels, decreasing the therapeutic effect. When possible, use alternative therapy.

CYP3A4 inhibitors (eg, atazanavir, clarithromycin, erythromycin, grapefruit juice, indinavir, itraconazole, ketoconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin, voriconazole)
May elevate dasatinib plasma concentrations, increasing the risk of adverse reactions.

CYP3A4 substrates (eg, alfentanil, astemizole, cisapride, cyclosporine, ergot alkaloids, fentanyl, pimozide, quinidine, simvastatin, sirolimus, tacrolimus, terfenadine)
Plasma levels may be altered by dasatinib; therefore, use with caution.

H2 antagonists (eg, famotidine), proton pump inhibitors (eg, omeprazole)
May reduce dasatinib plasma levels, decreasing the therapeutic effect. Concommitant use is not recommended.

禁忌：

目前未知。

注意事項：

1.未知SPRYCEL是否會分泌到人類乳汁。服用SPRYCEL的婦女不應授乳。

2.SPRYCEL用於18歲以下患者的安全性與療效尚未確立。

3.須整粒吞服，不可切割及磨粉。

藥品保存方式：

藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。

給付規定：

9.30.Dasatinib(如Sprycel)：(98/1/1、102/4/1、104/12/1、110/5/1、113/6/1、115/2/1)
限用於
1.第一線使用(102/4/1、104/12/1、110/5/1)：
(1)治療新診斷的費城染色體陽性之慢性期慢性骨髓性白血病的成人。
(2)併用化療適用於新診斷費城染色體陽性急性淋巴性白血病(Ph+ ALL)之1歲以上兒童病人，無疾病惡化時的維持治療限使用2年。(110/5/1)
2.第二線使用(104/12/1)：
(1)治療患有慢性、加速或急性期慢性骨髓性白血病，對先前經imatinib 400mg(含)以上治療後有抗藥性或無耐受性的成人。
(2)治療患有費城染色體陽性急性淋巴性白血病，且對先前經imatinib 400mg(含)以上治療後有抗藥性或無耐受性的成人。
(3)需檢送病歷及對imatinib耐受性不良或無效的證明(104/12/1)。
3.治療患有慢性期費城染色體陽性慢性骨髓性白血病(Ph+ CML) 之1歲以上的兒童病人。(110/5/1)
4.1~3項規定內之疾病診斷或追蹤若需依據基因檢測報告，則需符合全民健康保險藥品給付規定之通則十二。(113/6/1)
5.Dasatinib、nilotinib與bosutinib不得合併使用。(115/2/1)


[藥品給付規定通則十二]
十二、藥物給付規定所列需檢附生物標記檢測結果報告者，其報告須符合下列任一條件：
(一)符合全民健康保險醫療服務給付項目及支付標準規定。
(二)使用經衛生福利部許可之伴隨式診斷用體外診斷醫療器材檢測（IVD）。
(三)經衛生福利部核定之實驗室開發檢測施行計畫表列醫療機構之認證實驗室執行，且技術項目符合核定之分析標的。