及其他精神激奮症候群的有效作用。
3.在對邊緣系統作用的基礎上,Haloperidol有神經安定作用並證實對於慢性疼痛有輔助性的療效。
4.在對於基底核的作用,或許會產生錐體外運動性的副作用(肌肉張力不良,靜坐不能,及巴金森氏症(Parkinsonism)。
5.其抗週邊度巴明作用可以解釋對噁心及嘔吐的治療(經由化學接受器激發區域),胃腸道括約肌的鬆弛,和增加泌乳激素的分泌(經由對腺性腦下垂體泌乳激素抑制因子的抑制作用)。
副作用可見不眠、焦躁、抑鬱及自主神經症狀,又易伴隨強烈椎體外路症狀,應加注意。
Absorption
When administered in sesame oil, it results in the slow and sustained release of haloperidol. T max is 6 days after injection. Steady-state plasma concentrations are achieved after the third or fourth dose.
Distribution
The relationship between dose of haloperidol decanoate and plasma haloperidol concentration is roughly linear for doses below 450 mg.
Elimination
Apparent t ½ is approximately 3 wk for the decanoate and 18 h for oral.
Anesthetics, opiates, alcohol
May increase CNS depressant effects.
Anticholinergics
May increase anticholinergic effects. May worsen schizophrenic symptoms, decrease haloperidol serum concentrations, and lead to tardive dyskinesia.
Azole antifungal agents (eg, itraconazole)
Plasma levels of haloperidol may be elevated, increasing the risk of side effects.
Carbamazepine
May decrease effects of haloperidol.
Lithium
May induce disorientation, unconsciousness, and extrapyramidal symptoms.
Rifamycins (eg, rifampin)
Plasma levels of haloperidol may be reduced, decreasing the clinical effectiveness.
可以由已知的藥理作用和不良反應增強來顯示。最常見明顯的症狀如:嚴重錐體外徑反應、低血壓、鎮靜。錐體外徑反應可以經由肌肉僵硬,和全身或局部肌肉震顫來顯示。高血壓而非低血壓也是有可能性的。
在相當極端的例子,病患可能呈現昏迷,合併呼吸抑制和低血壓嚴重至可產生擬似休克狀態。
心室性的心律不整的危險性可能與QT 波延長有關都必須加以考慮。
治療:
並無特殊的解藥。治療是給予積極的支持療法,建議進行胃沖洗或催吐(除非病患已神智遲鈍、昏迷、或抽搐),然後再給予活性碳。
對於昏迷的病患,則應該使用口咽呼吸道或氣管內管來維持呼吸道暢通。呼吸抑制時可能需要人工呼吸。
心電圖和生命徵象必須加以監測,直到心電圖正常為止。嚴重的心律不整必須以適當抗心律不整藥物加以治療。低血壓和循環衰竭則必須使用靜脈內輸液、血漿、或濃縮血漿白蛋白和升血壓藥劑如度巴明(Dopamine)或正腎上腺素(noradrenaline)來加以補救。
腎上腺素應該禁止使用,因在有Haloperidol存在時則會造成更嚴重的低血壓。
如出現嚴重的錐體外徑反應,應注射抗巴金森氏症的藥物(如benztropine mesylate 1-2毫克靜脈或肌肉注射)




