吸收
bilastine經⼝服投藥後，能快速被吸收，約1.3⼩時可達最⾼⾎中濃度，並無藥物於體內蓄積的情況。

⼝服bilastine的平均⽣體可⽤率是61%。

分佈
體內和體外的研究顯⽰，bilastine是P-glycoprotein(P-gp)（參閱7，和ketoconazole、erythromycin 及 diltiazem的交互作⽤）和OATP（參閱7，和葡萄柚汁交互作⽤）的受質。但bilastine不是運送蛋⽩BCRP或者腎臟運送蛋⽩OCT2 、OAT1 和 OAT3的受質。根據體外研究，bilastine不會抑制下列體循環運送蛋⽩：P-gp、MRP2、BCRP、BSEP、OATP1B1、OATP1B3、OATP2B1、OAT1、OAT3、OCT1、 OCT2以及NTCP。僅觀察到bilastine對P-gp、OATP2B1 和 OCT1有輕微的抑制作⽤，造成IC50 ≥ 300 μM，遠⾼於臨床測得的最⾼⾎中濃度。因此，這些交互作⽤都沒有臨床相關性。然⽽，根據bilastine對腸道黏膜運送蛋⽩抑制的結果表現，則無法排除本藥與P-gp的作⽤。

治療劑量下，bilastine與⾎漿蛋⽩的結合率為84-90%。

⽣物轉化
在體外研究中， bilastine不會誘發或抑制CYP450同功酶(isoenzyme)的活性。

排除
在ㄧ個恆量試驗(mass balance study)中，當健康受試者服⽤單⼀劑量20 mg 14C-bilastine，結果顯⽰，近乎95%的投予劑量由尿液(28.3%)及糞便(66.5%)，以未改變的bilastine排出。顯⽰bilastine在⼈體中沒有顯著的代謝變化，健康受試者的排除半衰期是14.5個⼩時。

僅於成年⼈中有bilastine與其它藥物交互作⽤的研究，摘要如下。

與食物的交互作⽤:
食物會明顯降低⼝服bilastine 的⽣體可⽤率達30%。

與葡萄柚汁的交互作⽤:
伴隨葡萄柚汁服⽤bilastine 20 mg，會降低bilastine 的⽣體可⽤率達30%，其它的果汁可能也會有此影響。⽣體可⽤率降低的程度會隨不同種類的⽔果⽽有所差異。此交互作⽤是由於bilastine是藉由攝入轉運蛋⽩(OATP1A2)來運輸，但葡萄柚汁會抑制攝入轉運蛋⽩(OATP1A2)的作⽤，⽽造成⽣體可⽤率的降低。若同是OATP1A2的受質或抑制劑，例如ritonavir 或rifampicin，也許同樣會有降低bilastine⾎中濃度的可能。

與ketoconazole或erythromycin的交互作⽤:
每⽇bilastine 20 mg與每⽇ketoconazole 400 mg或 erythromycin 500 mg/⼀⽇三次併⽤，會使bilastine的⾎中曲線下⾯積增加2倍、最⾼⾎中濃度增加2-3倍。這些改變可以被解釋為bilastine和⼩腸排除蛋⽩(intestinal efflux transporters)的交互作⽤⽽造成，因為 bilastine是P-glycoprotein(P-gp) 的受質，且不會被代謝（參閱11），此改變不會影響bilastine、 ketoconazole 及 erythromycin使⽤的安全性。其它像P-gp 的受質或抑制劑，例如cyclosporine同樣可能會增加bilastine的⾎中濃度。

與diltiazem的交互作⽤:
每⽇bilastine 20 mg 併⽤ diltiazem 60 mg後，會增加bilastine最⾼⾎中濃度達50%。這些變化是由於bilastine和⼩腸排除蛋⽩的交互作⽤（參閱11），此改變並不會影響bilastine使⽤的安全性。

與酒精的交互作⽤:
bilastine 20 mg與酒精類產品⼀起使⽤後，對精神狀態不會有所影響，其與同時服⽤酒精和安慰劑之後的情形相似。

與lorazepam的交互作⽤:
bilastine 20 mg 和lorazepam 3 mg⼀起使⽤達八天，並不會影響lorazepam對中樞神經系統的鎮靜作⽤。

兒童族群
bilastine 與其它藥物的交互作⽤只執⾏於成⼈的臨床試驗。沒有兒童併⽤ bilastine 與其它藥物交互作⽤的臨床研究，亦沒有兒童併⽤bilastine與其它藥物交互作⽤的臨床經驗，因此兒童開立處⽅時應考量成⼈併⽤其它藥物之交互作⽤經驗。兒童⽬前尚無臨床數據可以說明因交互作⽤產⽣的⾎中曲線下⾯積或⾎中最⾼濃度的變化是否會影響服⽤bilastine的安全性。