西藥品查詢
外觀圖示：
外觀描述：
橘色/乳白色膠囊，膠囊上印有"TGO"及"25"字樣。
醫令代碼：
20827
商品名：
GOLFER ★ 25MG(依診斷事審)
中文名：
剋伏膠囊
學名：
Gimeracil+Oteracil+Tegafur
劑型：
CAP
孕婦用藥分級：
X 級
健保碼：
AC60480100
藥品許可證：
衛部藥製字第060480號
仿單下載：
用藥指導單張：
ATC7藥理類別：
結構式 ：
Gimeracil
Oteracil
Tegafur
UpToDate：
藥理作用 ：
本品含有FT、CDHP與Oxo，⽽經⼝服給予本品後的抗腫瘤活性是基於FT逐漸於體內轉換產⽣ 的5-FU。CDHP選擇性可逆抑制存在於肝臟的5-FU分解代謝酶-DPD，⽽提⾼來⾃FT的5-FU濃度。伴隨著體內5-FU濃度的升⾼，腫瘤組織內5-FU磷酸化產物-5-fluoronucleotides可維持較 ⾼濃度，進⽽增強抗腫瘤療效。Oxo⼝服後分布於胃腸道，可選擇性可逆抑制orotate phosphoribosyltransferase，⽽選擇性抑制5-FU轉化為5-fluoronucleotides，在不影響5- FU抗腫瘤活性的作⽤下，同時也減輕胃腸道毒性。 5-FU主要作⽤機轉是透過其活性代謝產物FdUMP與dUMP與thymidylate synthase 競爭性結合，同時與還原型葉酸形成三聚體，⽽抑制DNA的合成。
適應症：
(一) 胃癌：
胃癌術後輔助性化療，本品用於罹患TNM Stage II(排除T1)、IIIA或IIIB胃癌且接受過胃癌根除性手術的成年患者。
本品適用於治療無法切除的晚期胃癌。
(二) 胰臟癌：
本品適用於治療局部晚期或轉移性胰臟癌患者。
(三) 大腸直腸癌：
本品與Irinotecan合併使用於已使用含有Oxaliplatin化學療法失敗之轉移性大腸直腸癌患者。
(四) 晚期非⼩細胞肺癌：
適⽤於對含鉑之化學療法治療失敗的局部晚期或轉移性之非⼩細胞肺癌。
用法用量：
本品於早、晚餐後⼀天共兩次給藥，連續給予28天，之後停藥14天，即為⼀個療程。
副作用：
骨髓抑制、肝腎功能異常、腹瀉、腸炎、間質性肺炎、心臟功能異常、口內炎、胃潰瘍、過敏。
藥物動力學：
蛋白質結合
本品的各組成成分以及5-FU在人體血清的蛋白質結合率，FT為49-56%、CDHP為32-33%、Oxo為7-10%，而5-FU為17-20%(體外試驗)。
報告指出，人體肝臟微粒體中，CYP2A6為FT代謝轉化為5-FU之主要細胞色素P450同功酶(體外試驗)。
本品的各組成成分以及5-FU在人體血清的蛋白質結合率，FT為49-56%、CDHP為32-33%、Oxo為7-10%，而5-FU為17-20%(體外試驗)。
報告指出，人體肝臟微粒體中，CYP2A6為FT代謝轉化為5-FU之主要細胞色素P450同功酶(體外試驗)。
交互作用：
詳見仿單。
禁忌：
【依文獻記載】
禁止對下列患者給予本品治療
1. 對本品成分有嚴重過敏病史之患者。
2. 有嚴重骨髓抑制之患者 [骨髓抑制可能惡化]。
3. 有嚴重腎功能障礙之患者[5-FU之代謝酶抑制劑gimeracil於尿液中之排除明顯減少，使5-FU血中濃度上升，而可能使如骨髓抑制等不良反應增強]。
4. 有嚴重肝功能障礙之患者 [肝功能障礙可能惡化]。
5. 接受其他fluoropyrimidine類抗惡性腫瘤劑，包含本品合併此類藥物治療，治療中之患者。
6. 接受flucytosine治療中之患者。
7. 孕婦或疑似懷孕之婦女。
8. 已知dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD)活性完全缺乏之病人。
禁止對下列患者給予本品治療
1. 對本品成分有嚴重過敏病史之患者。
2. 有嚴重骨髓抑制之患者 [骨髓抑制可能惡化]。
3. 有嚴重腎功能障礙之患者[5-FU之代謝酶抑制劑gimeracil於尿液中之排除明顯減少，使5-FU血中濃度上升，而可能使如骨髓抑制等不良反應增強]。
4. 有嚴重肝功能障礙之患者 [肝功能障礙可能惡化]。
5. 接受其他fluoropyrimidine類抗惡性腫瘤劑，包含本品合併此類藥物治療，治療中之患者。
6. 接受flucytosine治療中之患者。
7. 孕婦或疑似懷孕之婦女。
8. 已知dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD)活性完全缺乏之病人。
警語：
1. 以本品作為單一藥物癌症化學治療，應僅用於經適當判斷可給予本品的患者，並在具足夠緊急應變設備的醫療院所中，由具有經驗、熟悉癌症化學治療的醫師監督下進行。參考治療中每一種併用藥品之仿單，審慎選擇將要接受包括本品在內之化學治療的患者。本品用藥前，患者或其監護人應確知本品的有效性與治療風險，並在化學治療開始前，同意接受治療。
2.因本品之劑量限制毒性(dose-limiting toxicity，DLT)為骨髓抑制(請參照【副作用/不良反應】8.1 臨床重要副作用/不良反應)，此與傳統口服fluorouracil類藥品有所不同，故留意臨床檢查數值的變化是必要的，且應經常進行臨床檢查。
3.因可能發生猛爆性肝炎等嚴重肝功能障礙，應藉由定期肝功能檢查，密切監測病人的肝功能，以及早期發現肝功能異常。密切監測可能的倦怠感(malaise)及伴隨食慾不振等肝功能異常的徵兆或自覺症狀。若出現黃疸(眼球變黃)時，應立即停止本品的給藥，並採取適當處置。
4.本品不應與其他fluoropyrimidine類抗惡性腫瘤劑併用，因與這些藥品之合併治療(如葉酸 (folinate)加上tegafur-uracil合併治療)或與抗真菌劑flucytosine併用時，有可能引起如嚴重惡血質 (severe blood dyscrasia)等不良反應(請參照【交互作用】)。
5.在使用本品前應詳閱本仿單，並嚴格遵照【用法用量】。
2.因本品之劑量限制毒性(dose-limiting toxicity，DLT)為骨髓抑制(請參照【副作用/不良反應】8.1 臨床重要副作用/不良反應)，此與傳統口服fluorouracil類藥品有所不同，故留意臨床檢查數值的變化是必要的，且應經常進行臨床檢查。
3.因可能發生猛爆性肝炎等嚴重肝功能障礙，應藉由定期肝功能檢查，密切監測病人的肝功能，以及早期發現肝功能異常。密切監測可能的倦怠感(malaise)及伴隨食慾不振等肝功能異常的徵兆或自覺症狀。若出現黃疸(眼球變黃)時，應立即停止本品的給藥，並採取適當處置。
4.本品不應與其他fluoropyrimidine類抗惡性腫瘤劑併用，因與這些藥品之合併治療(如葉酸 (folinate)加上tegafur-uracil合併治療)或與抗真菌劑flucytosine併用時，有可能引起如嚴重惡血質 (severe blood dyscrasia)等不良反應(請參照【交互作用】)。
5.在使用本品前應詳閱本仿單，並嚴格遵照【用法用量】。
注意事項：
1. 若停藥期間因治療需要必須縮短時，應確認無藥物引起之臨床檢查值異常(⾎液檢查、肝及腎功 能檢查)且未發⽣消化道症狀，即藥物無安全性之疑慮後才可實施。但最少必須維持7天停藥期。
2. 為避免如骨髓抑制及猛爆性肝炎等嚴重不良反應，在各療程開始前及給藥期間，應⾄少每2週進⾏1次臨床檢查(⾎液檢查、肝腎功能檢查等)，以確實監測病⼈狀況，若發現任何異常則應進⾏ 適當之處置，如延⻑停藥期間、依上述⽅法減量或中⽌本品的給藥等。特別是在⼀個療程完成 後⽽需增加劑量時，應更常進⾏臨床檢查。
3. 由於基礎研究(⼤鼠)顯⽰，於空腹狀態下給藥會改變 oteracil potassium的⽣體可⽤率，推測會 造成 fluorouracil (5-FU)的磷酸化被抑制，⽽降低抗腫瘤效果，故本品須於飯後服⽤。
4. 本品與胸部或腹部放射線合併療法的有效性與安全性尚未被確立。 5. 因肝、腎功能不全患者使⽤本品之藥動學尚未評估，故不建議使⽤。
2. 為避免如骨髓抑制及猛爆性肝炎等嚴重不良反應，在各療程開始前及給藥期間，應⾄少每2週進⾏1次臨床檢查(⾎液檢查、肝腎功能檢查等)，以確實監測病⼈狀況，若發現任何異常則應進⾏ 適當之處置，如延⻑停藥期間、依上述⽅法減量或中⽌本品的給藥等。特別是在⼀個療程完成 後⽽需增加劑量時，應更常進⾏臨床檢查。
3. 由於基礎研究(⼤鼠)顯⽰，於空腹狀態下給藥會改變 oteracil potassium的⽣體可⽤率，推測會 造成 fluorouracil (5-FU)的磷酸化被抑制，⽽降低抗腫瘤效果，故本品須於飯後服⽤。
4. 本品與胸部或腹部放射線合併療法的有效性與安全性尚未被確立。 5. 因肝、腎功能不全患者使⽤本品之藥動學尚未評估，故不建議使⽤。
過量處理：
目前尚無資訊。
藥品保存方式：
室溫(25℃)保存，於密閉容器內，置於兒童無法取得之處。
給付規定：
9.46.Tegafur/gimeracil/oteracil 複方製劑：(103/6/1、105/12/1、109/2/1、113/2/1)
1.治療局部晚期無法手術切除或轉移性胰臟癌病人。
2.胃癌(105/12/1)
(1)胃癌術後輔助性化療，用於罹患 TNMS tageⅡ(排除 T1)、ⅢA 或ⅢB胃癌且接受過胃癌根除性手術的成年患者，限用1年。
(2)需經事前審查核准後使用。
3.非小細胞肺癌(109/2/1)
(1)曾使用含鉑之化學藥物治療失敗的局部晚期或轉移性之非小細胞肺癌。
(2)不得與標靶治療、其他化療或免疫檢查點抑制劑併用。
4.與 gemcitabine 合併使用作為晚期或復發之膽道癌第一線治療。(113/2/1)
1.治療局部晚期無法手術切除或轉移性胰臟癌病人。
2.胃癌(105/12/1)
(1)胃癌術後輔助性化療，用於罹患 TNMS tageⅡ(排除 T1)、ⅢA 或ⅢB胃癌且接受過胃癌根除性手術的成年患者，限用1年。
(2)需經事前審查核准後使用。
3.非小細胞肺癌(109/2/1)
(1)曾使用含鉑之化學藥物治療失敗的局部晚期或轉移性之非小細胞肺癌。
(2)不得與標靶治療、其他化療或免疫檢查點抑制劑併用。
4.與 gemcitabine 合併使用作為晚期或復發之膽道癌第一線治療。(113/2/1)
