本藥為純鴉片類藥品措抗劑,不具有其他鴉片類藥品措抗劑的麻醉催激性或類嗎啡作用;本藥不會造成呼吸抑制、擬精神病作用或瞳孔收縮。
若未投與鴉片類藥品或無其他鴉片類藥品括抗劑的麻醉催諸位作用存在時,注射本品不具有藥理活性。本藥不會產生抗藥性及生理或心理的依賴性。
成人用法
已知或疑似麻醉藥品使用過量
本藥的起始量為 0.4 mg至 2mg,由靜脈注射。若未達到預期的種甦效果或改善呼吸功能,於投藥後隔 2至3分鐘再重覆給藥。若投與本藥 10mg 仍未有任何反應,宜考慮是否診斷為鴉片類藥品引起或部分鴉片類藥品引起之中毒。若無法靜脈注射時,則可改以肌肉注射或皮下注射。
手術後發生鴉片類藥品抑制
手術中使用鴉片類藥品,於手術後要逆轉部份鴉片類藥品的抑制作用,可用低劑量的本藥。本藥的劑量可依患者的反應做調整。要回復受抑制的呼吸功能,可由 0.1mg 至 0.2mg 的劑量開始靜脈注射,每 2到3分鐘再逐灰遞增注射劑量重覆給藥,直至回復到適當的程度,例如換氣通暢及清醒且無明顯的疼痛或不適。
Distribution
Rapidly distributed in the body and readily crosses the placenta. Plasma protein binding is relatively weak.
Metabolism
Metabolized in the liver primarily by glucuronidation (major metabolite naloxone-3-glucuronide).
Elimination
In adults the t ½ ranges from 30 to 81 min, while in neonates the t ½ is about 3 h. Approximately 25% to 40% is excreted as metabolites in the urine within 6 h, about 50% in 24 h, and 60% to 70% in 72 h.
Onset
Following IV administration, the onset of action is usually apparent within 2 min.
Duration
Duration of effect is more prolonged after IM injection compared with IV administration.
對於己產生鴉片類藥品生理依賴性的患者可能有下列所述的鴉片類藥品禁斷的症狀或其他症狀:身體疼痛,腹瀉,心搏過速,發熱,流鼻水,打嗔暉,豎毛,發汗,打呵欠,噁I() 或嘔吐,緊張,不安或亢奮,寒戰或顫抖,腹部絞痛,衰弱及血壓升高。新生兒的鴉片類藥品禁斷症狀亦包括痘擎,過度哭鬧及過度強緩 對本藥之藥效反應良好者必須加以繼續監控。由民鴉片類藥品作用持久性可能超越本品,應視需要重覆投與本品。
本藥對非鴉片類藥品所引起的呼吸抑制無效,例如對 Buprenorphine 引起的呼吸抑制無法達到完全之逆轉效果。當這些不完全逆轉的現象發生時,需借助呼吸器以幫助呼吸。
手術後突然逆轉鴉片美買藥品所產生的抑制作用,可能會導致噁心,嘔
吐,發汗,顫抖,心搏過速,血壓上升,痊摯,心室性I~\搏過速及振
顫,肺水腫和心跳停止並可能導致死亡。



