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Levetiracetam
(2S)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)butanamide
2. 尚不確定,但已知與其他現存的抗癲癇製劑並無相關。由體外和體內試驗得知,levetiracetam不會改變細胞基本特性和正常的神經傳導。
3. Levetiracetam對一般動物的局部和原發性全身性發作有引發保護的作用,且不會引起pro-convulsant作用。
十六歲以上病患之局部癲癇發作(併有或不併有次發性全身發作)之單獨治療。
四歲以上孩童或成人病患之局部癲癇發作(併有或不併有次發性全身發作),十二歲以上青少年與成人病患之肌抽躍性癲癇發作,以及十六歲以上青少年與成人患有體質性泛發性癲癇的原發性泛發性強直陣攣發作之輔助治療。
2. 成人及十六歲以上青少年:初始劑量每日1000公絲(每日兩次,每次500公絲)。此劑量可始於治療的第1天。
3. 視病人的臨床反應及耐受性,每日劑量可增加到最高每日3000公絲(分兩次,每次1500公絲)。當欲改變劑量時,應以每二至四星期增量或減量1000公絲(每日分兩次,每次增/減500公絲)為一階段進行。
4. 對輕度及中度肝功能障礙的患者,投與劑量毋需調整。但對嚴重肝功能障礙患者,應先監測creatinine clearance確定
2. 神經系統:眩暈、抽搐、頭痛、運動失調、震顫、失憶。
3. 精神系統:行為異常、具攻擊性、易怒、焦慮、混亂、抑鬱、情緒不穩定、幻覺、具敵意、失眠、敏感、神經質、神經及經神障礙。
4. 消化道:噁心、消化不良、腹瀉、厭食。
5. 營養障礙:厭食;耳部及迷走障礙:眩暈。
6. 損傷:意外事故損傷。
7. 皮膚:潮紅;眼睛:複視。
8. 血液障礙:紅血球、白血球或血小板數目減少。
Absorption
T max is 1 h. Oral bioavailability is 100%. Food does not affect the extent of absorption, but it can decrease C max 20% and delay T max 1.5 h. Steady state is achieved after 2 days of multiple, twice-daily dosing.
Distribution
Kinetics are linear over dose range of 500 to 5,000 mg. Less than 10% is protein bound.
Metabolism
Not extensively metabolized. Major metabolic pathway is the enzymatic hydrolysis of the acetamide group, which produces the carboxylic acid metabolite ucb L057.
Elimination
Plasma t ½ is approximately 7 h. It is eliminated from the systemic circulation by renal excretion as unchanged drug, which represents 66% of dose.
Special Populations
Renal Function Impairment
Total body Cl decreases 40% in patients with CrCl 50 to 80 mL/min, 50% in patients with CrCl 30 to 50 mL/min, and 60% in patients with CrCl less than 30 mL/min. Dosage reduction is recommended.
Hepatic Function Impairment
Severe (Child-Pugh class C)
Total body Cl decreases 50%. No dosage adjustment is needed.
Elderly
Total body Cl decreased 38%; t ½ was 2.5 h longer.
Children
Cl was approximately 40% higher (children 6 to 12 yr of age).
Gender
C max and AUC are 20% higher in women.
2. Probenecid(腎小管分泌阻斷劑,每日4次,每次500mg)已知會抑制藥物主要代謝物的腎清除率,但並不會影響levetiracetam的腎清除率。然而此代謝產物留在體內的濃度極低。當其他藥物經活性腎小管分泌作用而初排泄時,也會降低代謝產物在體內的腎清除率。
2. 腎臟功能障礙患者使用時,必須調整劑量。對嚴重肝臟功能障礙的患者,在決定投與劑量前,應先評估其腎臟功能。
3. 食物不會改變levetiracetam在體內的吸收程度,但吸收速率會稍微減湲。Levetiracetam會排泄至乳汁中。由於授乳婦服用本藥有可能會使嬰兒產生嚴重不良反應,因此必須考量本藥對患者的重要性而決定是否應停止授乳或應停藥。
4. 有此患者在治療初期或增加劑量時,可能會引起睏倦或其他與中樞神經系統有關的徵狀。因此,當患者在執行開車或操作機械等技術性工作時,需小時謹慎。
5. Keppra過量時會有嗜睡、精神激昂、具攻擊性等現象。處置:當急性過量時,可洗胃或催吐。
1.一般錠劑膠囊劑(如Keppra Film-Coated Tablets):(97/1/1、101/6/1)
(1)限用於其他抗癲癇藥物無法有效控制之局部癲癇發作之輔助性治療 (add on therapy) 或作為第二線之單一藥物治療。
(2)12歲以上病患之肌抽躍性癲癇發作之輔助治療(111/2/1)。



