西藥品查詢
外觀圖示：
外觀描述：
預充填注射筆
醫令代碼：
30518
商品名：
WEGOVY 2.4MG(高劑量)(自費/向上)
中文名：
週纖達諾特筆2.4毫克
學名：
Semaglutide
劑型：
PEN
藥品許可證：
衛部菌疫輸字第001224號
仿單下載：
用藥指導單張：
ATC7藥理類別：
結構式 ：
Semaglutide 是一種 GLP-1 類似物，與人類 GLP-1 有 94% 序列相似度。Semaglutide 的作用類似 GLP-1 受體促效劑，可選擇性結合 GLP-1 受體並將其活化，與原生性 GLP-1 的目標一致。
UpToDate：
藥理作用 ：
GLP-1 是食慾和熱量攝取的生理性調節分子，而 GLP-1 受體會出現在參與食慾調節的數個腦區內。動物試驗顯示，semaglutide 分佈於參與調節食物攝取的大腦區域中並活化神經元。
Semaglutide 用於正常收縮分率之心臟衰竭 (HFpEF) 的病人，可降低 N 端腦鈉肽前體 (NT-proBNP，心臟衰竭的生物標記)，顯示具有疾病調節的效果。
Semaglutide 降低心血管風險的作用機轉可能為多重，一部分由已知心血管危險因子的影響所驅動 (包括降低血壓、改善脂質特性、抗發炎效果 [定義為高敏感度 C 反應蛋白降低]、減輕體重和改善以 HbA1c 為指標的葡萄糖代謝)，其他為 Semaglutide 的直接影響。
Semaglutide 用於正常收縮分率之心臟衰竭 (HFpEF) 的病人，可降低 N 端腦鈉肽前體 (NT-proBNP，心臟衰竭的生物標記)，顯示具有疾病調節的效果。
Semaglutide 降低心血管風險的作用機轉可能為多重，一部分由已知心血管危險因子的影響所驅動 (包括降低血壓、改善脂質特性、抗發炎效果 [定義為高敏感度 C 反應蛋白降低]、減輕體重和改善以 HbA1c 為指標的葡萄糖代謝)，其他為 Semaglutide 的直接影響。
適應症：
肥胖與過重之體重控制
１.做為低熱量飲食及增加體能活動之輔助療法，適用對象為成人且初始身體質量指數 (BMI) 為≥30 kg/m2 (肥胖)，或≥27 kg/m2 至 <30 kg/m2 (過重)且至少患有一項體重相關共病，例如血糖異常 (糖尿病前期或第二型糖尿病)、高血壓、血脂異常、阻塞性睡眠呼吸中止或心血管疾病。
2.做為低熱量飲食及增加體能活動之輔助療法，適用對象為 12 歲以上的青少年，合併肥胖以及體重超過 60 kg。以2.4mg或最高耐受劑量治療12週後，若青少年病人的身體質量指數(BMI)並未下降至少5%，應停止本品治療並重新評估病人狀況。
3.用於具有心血管疾病且身體質量指數(BMI) ≥ 27 kg/m2 的成人病人，降低發生重大心血管不良事件(心血管疾病死亡、非致命心肌梗塞、非致命中風)的風險。
4.用於正常收縮分率之心臟衰竭(HFpEF)且BMI ≥ 30 kg/m2 的成人病人，改善心臟衰竭症狀與其有關的身體日常活動限制，並降低心臟衰竭住院的風險。
１.做為低熱量飲食及增加體能活動之輔助療法，適用對象為成人且初始身體質量指數 (BMI) 為≥30 kg/m2 (肥胖)，或≥27 kg/m2 至 <30 kg/m2 (過重)且至少患有一項體重相關共病，例如血糖異常 (糖尿病前期或第二型糖尿病)、高血壓、血脂異常、阻塞性睡眠呼吸中止或心血管疾病。
2.做為低熱量飲食及增加體能活動之輔助療法，適用對象為 12 歲以上的青少年，合併肥胖以及體重超過 60 kg。以2.4mg或最高耐受劑量治療12週後，若青少年病人的身體質量指數(BMI)並未下降至少5%，應停止本品治療並重新評估病人狀況。
3.用於具有心血管疾病且身體質量指數(BMI) ≥ 27 kg/m2 的成人病人，降低發生重大心血管不良事件(心血管疾病死亡、非致命心肌梗塞、非致命中風)的風險。
4.用於正常收縮分率之心臟衰竭(HFpEF)且BMI ≥ 30 kg/m2 的成人病人，改善心臟衰竭症狀與其有關的身體日常活動限制，並降低心臟衰竭住院的風險。
用法用量：
成人
每週一次給藥，從0.25 mg 的起始劑量，逐漸遞增到 2.4 mg的維持劑量。劑量應在 16 週期間逐漸遞增至維持劑量，以減少可能的胃腸道症狀 。如果在遞增期間出現顯著的胃腸道症狀，應考慮延緩劑量遞增或減少至先前的劑量，直到症狀改善為止。如果病人不能耐受每週一次2.4 mg的維持劑量，可以暫時將藥量減少至每週一次1.7 mg，最多持續4週。4週後，將週纖達增加到2.4 mg，每週一次。如果病人不能耐受2.4 mg，則須停止使用週纖達。每週劑量不建議超過 2.4 mg。
青少年
12 歲以上的青少年，應使用與成人相同的劑量遞增時程 (請參閱表 2)。劑量應持續增加到 2.4 mg (維持劑量) 或最高耐受劑量。每週劑量不建議超過 2.4 mg。
第二型糖尿病病人
第二型糖尿病的病人開始使用 semaglutide 時，應考慮減少併用的胰島素或胰島素促泌劑 (例如磺醯脲類藥物) 劑量，以減少低血糖的風險。
給藥方式
皮下使用。
週纖達應每週一次，可在一天中任何時段注射，不論餐前或餐後。週纖達應皮下注射到腹部、大腿或上臂，可以變更注射部位。週纖達不得以靜脈注射或肌肉注射方式施用。
必要時可變更每週注射的日期，但兩次注射應至少間隔 3天 (超過 72小時)。選定新的注射日之後，應持續每週注射一次。
使用週纖達時，應將筆緊緊地壓在皮膚上，直到黃色條停止移動，注射大約需要 5-10 秒。
每週一次給藥，從0.25 mg 的起始劑量，逐漸遞增到 2.4 mg的維持劑量。劑量應在 16 週期間逐漸遞增至維持劑量，以減少可能的胃腸道症狀 。如果在遞增期間出現顯著的胃腸道症狀，應考慮延緩劑量遞增或減少至先前的劑量，直到症狀改善為止。如果病人不能耐受每週一次2.4 mg的維持劑量，可以暫時將藥量減少至每週一次1.7 mg，最多持續4週。4週後，將週纖達增加到2.4 mg，每週一次。如果病人不能耐受2.4 mg，則須停止使用週纖達。每週劑量不建議超過 2.4 mg。
青少年
12 歲以上的青少年，應使用與成人相同的劑量遞增時程 (請參閱表 2)。劑量應持續增加到 2.4 mg (維持劑量) 或最高耐受劑量。每週劑量不建議超過 2.4 mg。
第二型糖尿病病人
第二型糖尿病的病人開始使用 semaglutide 時，應考慮減少併用的胰島素或胰島素促泌劑 (例如磺醯脲類藥物) 劑量，以減少低血糖的風險。
給藥方式
皮下使用。
週纖達應每週一次，可在一天中任何時段注射，不論餐前或餐後。週纖達應皮下注射到腹部、大腿或上臂，可以變更注射部位。週纖達不得以靜脈注射或肌肉注射方式施用。
必要時可變更每週注射的日期，但兩次注射應至少間隔 3天 (超過 72小時)。選定新的注射日之後，應持續每週注射一次。
使用週纖達時，應將筆緊緊地壓在皮膚上，直到黃色條停止移動，注射大約需要 5-10 秒。
副作用：
低血糖、噁心、腹痛、腹瀉、嘔吐、食慾減低、便秘或消化不良等。
藥物動力學：
semaglutide 的半衰期比原生 GLP-1 長(約一週)，因此適合每週一次皮下注射。半衰期延長的主要作用機轉是與白蛋白結合，以降低腎臟清除率並防止代謝性降解。此外， semaglutide 可穩定對抗 DPP-4 酶的降解。
吸收
依據第 3a 期試驗的資料，過重 (BMI ≥27 kg/m2至 <30 kg/m2) 或肥胖 (BMI ≥30 kg/m2) 的病人皮下注射 semaglutide 維持劑量後，semaglutide 穩定狀態平均濃度約為 75 nmol/L，其中90% 病人的平均濃度為 51 nmol/L 至 110 nmol/L。隨著semaglutide 的劑量從每週一次 0.25 mg 增加至 2.4 mg，穩定狀態暴露量亦成比例增加。穩定狀態暴露量隨時間而趨於穩定直到第 68 週的評估。在腹部、大腿、上臂等部位皮下注射 semaglutide後，藥物暴露量相近。semaglutide 的絕對生體可用率為 89%。
分佈
體重過重或肥胖的病人皮下注射 semaglutide 後，平均分佈體積約為 12.4 L，semaglutide與血漿白蛋白廣泛結合 (>99%)。
代謝/生物轉換
在排出前，semaglutide 經由蛋白質水解切割胜肽骨架，以及後續的脂肪酸支鏈 β氧化，而大量代謝。一般認為，中性肽鏈內切酶 (NEP) 是其中一種活性代謝酵素。
排除
semaglutide 相關物質主要經由尿液及糞便排出，約 3% 的吸收劑量以 semaglutide 完整形式經由尿液排出。
過重 (BMI ≥27 kg/m2至 <30 kg/m2) 或肥胖 (BMI ≥30 kg/m2) 病人的 semaglutide 清除率約為0.05 L/h。semaglutide 的排除半衰期約為 1 週，最後一劑 2.4 mg 給藥之後仍會存在於血液循環中大約 7 週。
吸收
依據第 3a 期試驗的資料，過重 (BMI ≥27 kg/m2至 <30 kg/m2) 或肥胖 (BMI ≥30 kg/m2) 的病人皮下注射 semaglutide 維持劑量後，semaglutide 穩定狀態平均濃度約為 75 nmol/L，其中90% 病人的平均濃度為 51 nmol/L 至 110 nmol/L。隨著semaglutide 的劑量從每週一次 0.25 mg 增加至 2.4 mg，穩定狀態暴露量亦成比例增加。穩定狀態暴露量隨時間而趨於穩定直到第 68 週的評估。在腹部、大腿、上臂等部位皮下注射 semaglutide後，藥物暴露量相近。semaglutide 的絕對生體可用率為 89%。
分佈
體重過重或肥胖的病人皮下注射 semaglutide 後，平均分佈體積約為 12.4 L，semaglutide與血漿白蛋白廣泛結合 (>99%)。
代謝/生物轉換
在排出前，semaglutide 經由蛋白質水解切割胜肽骨架，以及後續的脂肪酸支鏈 β氧化，而大量代謝。一般認為，中性肽鏈內切酶 (NEP) 是其中一種活性代謝酵素。
排除
semaglutide 相關物質主要經由尿液及糞便排出，約 3% 的吸收劑量以 semaglutide 完整形式經由尿液排出。
過重 (BMI ≥27 kg/m2至 <30 kg/m2) 或肥胖 (BMI ≥30 kg/m2) 病人的 semaglutide 清除率約為0.05 L/h。semaglutide 的排除半衰期約為 1 週，最後一劑 2.4 mg 給藥之後仍會存在於血液循環中大約 7 週。
交互作用：
與其他藥品的交互作用，以及其他形式的交互作用
semaglutide 會延遲胃排空，可能影響其他併用口服藥物的吸收率。使用 semaglutide 2.4 mg 對於胃排空並未觀察到具臨床意義的影響，可能是耐受效應所致。如果病人接受的口服藥品需要胃腸道快速吸收，併用 semaglutide 時應特別謹慎。
Paracetamol
在標準化隨餐測試中，依據 paracetamol 藥物動力學評估，發現 semaglutide 會延遲胃排空。併用 semaglutide 1 mg 後，paracetamol 的 AUC0-60min 及 Cmax 分別降低 27% 及 23%， paracetamol 總暴露量 (AUC0-5h) 不受影響。使用 semaglutide 對於 paracetamol 並未觀察到具臨床意義的影響。併用 semaglutide 時，不需調整 paracetamol 的劑量。
口服避孕藥
semaglutide 預期不會降低口服避孕藥的效果。複方口服避孕藥 (ethinylestradiol 0.03 mg/ levonorgestrel 0.15 mg)與 semaglutide 併用時，對 ethinylestradiol 及 levonorgestrel 整體暴露量並未造成具臨床意義的變化。ethinylestradiol 的暴露量不受影響；在穩定狀態下，levonorgestrel 的暴露量增加 20%。此兩成分的 Cmax 皆不受影響。
Atorvastatin
施用單劑atorvastatin (40 mg) 後，semaglutide 不會改變 atorvastatin 的整體暴露量。 Atorvastatin 的 Cmax 降低 38%，經評估後判斷不具臨床意義。
Digoxin
施用單劑 digoxin (0.5 mg)後，semaglutide 不會改變 digoxin 的整體暴露量或 Cmax。
Metformin
每日兩次施用 metformin 500 mg 3.5天後，semaglutide 不會改變 metformin 的整體暴露量或 Cmax。
併用促胰島素分泌劑(例如磺醯脲類藥物)或胰島素
週纖達具降血糖作用並可能導致低血糖，當週纖達併用促胰島素分泌劑 (例如磺醯脲類藥物)或胰島素時，低血糖的風險會增加。尚未評估在接受胰島素治療的病人中使用週纖達。
當開始使用週纖達時，考慮減少併用的促胰島素分泌劑(例如磺醯脲類藥物)或胰島素劑量，以降低低血糖的風險(請參閱5.1節、8節)。
小兒族群
交互作用試驗僅於成人族群進行。
semaglutide 會延遲胃排空，可能影響其他併用口服藥物的吸收率。使用 semaglutide 2.4 mg 對於胃排空並未觀察到具臨床意義的影響，可能是耐受效應所致。如果病人接受的口服藥品需要胃腸道快速吸收，併用 semaglutide 時應特別謹慎。
Paracetamol
在標準化隨餐測試中，依據 paracetamol 藥物動力學評估，發現 semaglutide 會延遲胃排空。併用 semaglutide 1 mg 後，paracetamol 的 AUC0-60min 及 Cmax 分別降低 27% 及 23%， paracetamol 總暴露量 (AUC0-5h) 不受影響。使用 semaglutide 對於 paracetamol 並未觀察到具臨床意義的影響。併用 semaglutide 時，不需調整 paracetamol 的劑量。
口服避孕藥
semaglutide 預期不會降低口服避孕藥的效果。複方口服避孕藥 (ethinylestradiol 0.03 mg/ levonorgestrel 0.15 mg)與 semaglutide 併用時，對 ethinylestradiol 及 levonorgestrel 整體暴露量並未造成具臨床意義的變化。ethinylestradiol 的暴露量不受影響；在穩定狀態下，levonorgestrel 的暴露量增加 20%。此兩成分的 Cmax 皆不受影響。
Atorvastatin
施用單劑atorvastatin (40 mg) 後，semaglutide 不會改變 atorvastatin 的整體暴露量。 Atorvastatin 的 Cmax 降低 38%，經評估後判斷不具臨床意義。
Digoxin
施用單劑 digoxin (0.5 mg)後，semaglutide 不會改變 digoxin 的整體暴露量或 Cmax。
Metformin
每日兩次施用 metformin 500 mg 3.5天後，semaglutide 不會改變 metformin 的整體暴露量或 Cmax。
併用促胰島素分泌劑(例如磺醯脲類藥物)或胰島素
週纖達具降血糖作用並可能導致低血糖，當週纖達併用促胰島素分泌劑 (例如磺醯脲類藥物)或胰島素時，低血糖的風險會增加。尚未評估在接受胰島素治療的病人中使用週纖達。
當開始使用週纖達時，考慮減少併用的促胰島素分泌劑(例如磺醯脲類藥物)或胰島素劑量，以降低低血糖的風險(請參閱5.1節、8節)。
小兒族群
交互作用試驗僅於成人族群進行。
禁忌：
週纖達禁止用於下列情況：
本身或家族有甲狀腺髓質癌 (MTC) 或第二型多發性內分泌腫瘤症候群(MEN 2) 的病人。曾經對semaglutide或週纖達任一賦形劑嚴重過敏者。使用semaglutide曾通報嚴重過敏反應，包括急性過敏反應及血管性水腫。
併用禁忌
由於缺乏相容性試驗，因此本藥品禁止與其他藥品混合使用。
本身或家族有甲狀腺髓質癌 (MTC) 或第二型多發性內分泌腫瘤症候群(MEN 2) 的病人。曾經對semaglutide或週纖達任一賦形劑嚴重過敏者。使用semaglutide曾通報嚴重過敏反應，包括急性過敏反應及血管性水腫。
併用禁忌
由於缺乏相容性試驗，因此本藥品禁止與其他藥品混合使用。
警語：
禁止用於本身或家族有甲狀腺髓質癌病史，或罹患第二型多發性內分泌腫瘤症候群(MEN 2)的病人。應提醒病人，週纖達®治療有可能引發甲狀腺髓質癌，並提醒病人注意甲狀腺腫瘤的症狀(例如頸部腫塊、吞嚥困難、呼吸困難、聲音持續沙啞)。接受週纖達®治療的病人，定期監測血清降鈣素或甲狀腺超音波檢查，是否有助於早期發現MTC，目前尚無定論。
注意事項：
脫水
使用 GLP-1 受體促效劑可能引起胃腸道不良反應，可能進而造成脫水，在罕見的個案狀況可導致腎功能惡化。應告知病人，胃腸道副作用可能導致脫水，應注意避免體液不足。
使用 GLP-1 受體促效劑可能引起胃腸道不良反應，可能進而造成脫水，在罕見的個案狀況可導致腎功能惡化。應告知病人，胃腸道副作用可能導致脫水，應注意避免體液不足。
過量處理：
semaglutide 用藥過量可能造成胃腸道異常，進而導致脫水。萬一用藥過量，應觀察病人的臨床表徵，並給予適當的支持性治療。
藥品保存方式：
使用中的保存期限：6 週。
初次使用前：置於冰箱冷藏 (2°C 至 8°C)。
初次使用後：請存放於 30°C 以下或冰箱冷藏 (2°C 至 8°C)。
初次使用前：置於冰箱冷藏 (2°C 至 8°C)。
初次使用後：請存放於 30°C 以下或冰箱冷藏 (2°C 至 8°C)。
