光田綜合醫院

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外觀圖示：

外觀描述：

白色微橘橢圓形口溶錠。

醫令代碼：

20821

商品名：

EFIENT OD ★ F.C 20MG(高劑量)(自費)

中文名：

抑凝安口溶錠

學名：

Prasugrel

劑型：

TAB

藥品許可證：

衛部藥輸字第028397號

仿單下載：

202603041512017055.pdf

用藥指導單張：

ATC7藥理類別：

B BLOOD AND BLOOD FORMING ORGANS

B01 ANTITHROMBOTIC AGENTS

B01A ANTITHROMBOTIC AGENTS

B01AC Platelet aggregation inhibitors excl. heparin

B01AC22 prasugrel

結構式：

Prasugrel

UpToDate：

UpToDate連結

藥理作用：

Prasugrel hydrochloride 為一種前驅藥物(prodrug)，在轉換為其活性代謝物後，透過選擇性且不可逆結合至血小板的P2Y₁₂ ADP
受體，抑制血小板凝集作用。

適應症：

適用於需要冠狀動脈介入性治療(PCI)的急性冠狀動脈症候群(ACS；不穩定型心絞痛[UA]、非ST段上升之心肌梗塞[NSTEMI]或ST段上升之心肌梗塞[STEMI])。
適應症相關注意事項
當醫師根據冠狀動脈攝影結果，決定採用保守治療或冠狀動脈繞道手術來取代PCI時，應停止使用Efient。

用法用量：

Efient的起始劑量為單次使用20 mg口服劑量，隨後的維持劑量則採用每日一次3.75mg口服劑量。
用法用量相關注意事項
1. Efient應合併aspirin使用(81-100mg/天，起始劑量最多為324 mg)。
2.在進行PCI之前，已經接受Efient 3.75 mg劑量約5天的病人，不需要使用起始劑量(即治療第一天的起始劑量20mg)。Efient所引發的血小板凝集抑制作用，預計會在5天內達到穩定狀態。
3.不建議於空腹情況下使用Efient，使用起始劑量時除外。空腹狀態相較於飽足狀態用藥會有較高的最高血中濃度(Cmax)。
4.體重偏低的病人(體重≤ 50 kg)其出血風險可能較高。目前對此族群尚無足夠資料以提供建議劑量。
5.Efient口溶錠可在不配水的情況下服用，因為它在舌頭上經唾液濕潤後會崩解。Efient口溶錠也可以配水服用。
6.臥躺時，請勿在沒有配水的情況下服用Efient口溶錠。

副作用：

皮下出血、流鼻血、血尿、血管穿刺部位血腫以及皮下血腫。

藥物動力學：

吸收
食物效應
活性代謝物R-138727的藥物動力學，健康男性成人單次口服prasugrel 20mg，於空腹狀態相較於飽足狀態用藥，其Cmax約高出3.3倍，而AUC未發現顯著差異。
分佈
大鼠單次口服14C-prasugrel，在許多組織內的放射性濃度於用藥後1小時達到最高。放射性在胃、小腸、肝、腎和膀胱的濃度高於在血中的濃度。用藥72小時後，甲狀腺和主動脈的放射性濃度比血液高。其他組織內的濃度和血中的濃度相近或較低。放射性在組織內的分佈情形，於重複用藥的第14天達到穩定狀態。
代謝
口服prasugrel hydrochloride會經由人體小腸的羧酸酯酶快速代謝為R-95913，而活性代謝物R-138727是經由小腸和肝臟的細胞色素P450 (CYP)進一步代謝後所形成。體外實驗顯示，主要是由異構酶CYP3A和CYP2B6將prasugrel代謝為R-138727。
排泄
單次口服14C-prasugrel 15mg的健康男性成人，240小時的放射性累積排泄比率≥ 95%。約68%的放射性是經由尿液排泄，而約27%是經由糞便排泄。

交互作用：

抗凝血劑如warfarin、heparin和edoxaban、抗血小板藥物如aspirin、血栓溶解劑如urokinase和alteplase、非類固醇抗發炎藥物(NSAIDS)如loxoprofen和naproxen，Efient和這些藥物併用時，可能會增加出血風險。
鴉片類止痛劑如嗎啡，Efient的血漿濃度可能會降低。

禁忌：

Efient不得使用於下列病人：
1.有出血症狀的病人(血友病、顱內出血、消化道出血、尿道出血、咳血、玻璃體出血等)。[Efient可能會加重出血情形。]
2.對於Efient任何成分有過敏病史的病人。

警語：

Efient可能造成血栓性血小板低下紫斑症(thrombotic thrombocytopenic purpura，TTP)和其他臨床重要不良反應。在Efient治療開始的前2個月，請考慮約每兩週進行一次血液檢測。

注意事項：

重要注意事項
1.考量到Efient的藥理作用（抑制血小板凝集），應注意以下幾點：請留意起始劑量和aspirin併用時，可能會增加出血的風險。
如果起始劑量的給予時間在冠狀動脈攝影之前，請留意因為Efient所引發的血小板凝集抑制作用，會導致出血風險升高，如穿刺部位出血等。在針對NSTEMI病人的國外臨床試驗(ACCOAST試驗)中，相較於PCI時直接給予國外標準起始劑量60 mg，若將起始劑量分別在冠狀動脈攝影約4小時前給予起始劑量30 mg以及在PCI時給予另外起始劑量30 mg，會造成術間嚴重出血的風險升高，而無實質效益。
註: Efient的核准起始劑量為20 mg，維持劑量為每天3.75 mg。
Efient所引發的血小板凝集抑制作用，可能會對要接受手術的病人造成問題，建議臨床醫師在術前至少14天停止使用Efient。無充分時間停藥的病人，由於嚴重出血風險升高，應接受嚴密的觀察。停止用藥的病人發生血栓和栓塞的風險較高，所以應採取適當措施。針對術後重新使用Efient的病人，在恢復治療之前，請先確認手術部位已止血。
抗凝血劑、aspirin和Efient併用時應謹慎，因為併用可能會增加出血風險。
如果認為病人的出血風險偏高，應考慮停止治療。
如果臨床症狀顯示疑似出血，應立即進行適當的檢測如血球評估。
請向病人說明使用Efient可能會比平常更容易發生出血，並告知他們在出現異常出血時聯絡他們的醫師。教導病人到其他醫院部門或診所就診時，告知醫師自己正在服用Efient。

2.Efient可能造成血栓性血小板低下紫斑症(thrombotic thrombocytopenic purpura，TTP)和其他臨床重要不良反應。在Efient治療開始的前2個月，請考慮約每兩週進行一次血液檢測。

過量處理：

症狀
藥物過量可能會造成出血。
措施
無特殊的解毒劑，緊急時請考慮進行血小板輸注。

藥品保存方式：

請儲存於25℃以下。
打開鋁袋包裝後，應將Efient口溶錠存放在防潮處。

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