光田綜合醫院

西藥品查詢

外觀圖示：

外觀描述：

淺綠色三角形錠劑，錠劑上印有 YSP308 字樣。

醫令代碼：

20305

商品名：

YOUKOXIA 60MG

中文名：

息樂炎膜衣錠60毫克

學名：

Etoricoxib

劑型：

TAB

健保碼：

AC61416100

藥品許可證：

衛部藥製字第061416號

仿單下載：

202510151346427055.pdf

用藥指導單張：

ATC7藥理類別：

M MUSCULO-SKELETAL SYSTEM

M01 ANTIINFLAMMATORY AND ANTIRHEUMATIC PRODUCTS

M01A ANTIINFLAMMATORY AND ANTIRHEUMATIC PRODUCTS, NON-STEROIDS

M01AH Coxibs

M01AH05 etoricoxib

結構式：

Etoricoxib
5-chloro-6'-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2,3'-bipyridine

UpToDate：

UpToDate連結

藥理作用：

Etoricoxib為一非類固醇抗發炎藥(NSAID)，動物試驗顯示其具有抗發炎、鎮痛及解熱的作用。在臨床劑量範圍內或更高的劑量下，Etoricoxib是一種強力且具口服活性的高度選擇性環氧化酶-2 (COX-2)抑制劑。目前已經確認的環氧化酶有兩種同功類型(isoforms)，即環氧化酶-1 (COX-1)與環氧化酶-2 (COX-2)。COX-1係負責由前列腺素所媒介的正常生理功能，如胃細胞保護作用與血小板凝集作用。非選擇性NSAIDs的COX-1抑制作用會導致胃臟損害，並使血小板受到抑制。COX-2已證實主要是負責prostanoid的合成，而prostanoid則是疼痛、發炎與發燒的媒介物。使用Etoricoxib選擇性地抑制COX-2，可有效減輕這些臨床上的徵兆與症狀，且胃腸毒性較低，也不會影響血小板的功能。所有臨床藥理學研究顯示，在高達每日150毫克的劑量下，Etoricoxib可產生與劑量相關的COX-2抑制作用，但不會產生COX-1抑制作用。也曾在一項臨床研究中評估過藥物對COX-1之胃臟保護作用的影響；這項研究係針對使用每日120毫克之Etoricoxib、每日兩次500毫克之naproxen或使用安慰劑的受試者，檢測其胃切片樣本中的前列腺素合成活性。和安慰劑相比較，Etoricoxib並不會抑制胃中的前列腺合成活性，而naproxen則會抑制將近80%的胃中前列腺合成活性。這些數據更進一步地佐證了Etoricoxib的COX-2選擇性。

適應症：

骨關節炎（OA）與類風濕性關節炎（RA）之表徵與症狀的急慢性治療、治療急性痛風性關節炎、治療原發性經痛、治療僵直性脊椎炎、治療牙科手術後疼痛、治療婦科手術後疼痛。

用法用量：

Etoricoxib為口服用藥。
Etoricoxib可與食物併服，亦可不與食物併服。
Etoricoxib的治療療程應儘可能縮短並使用最低的有效日劑量。
骨關節炎
建議劑量為每日一次30毫克或60毫克。
類風濕性關節炎
建議劑量為每日一次60毫克或90毫克。最低有效每日劑量為60毫克。
僵直性脊椎炎
建議劑量為每日一次60毫克或90毫克。最低有效每日劑量為60毫克。
急性痛風性關節炎
建議劑量為每日一次120毫克。
Etoricoxib 120毫克應僅用於急性症狀期，治療時間不可超過八天。
原發性經痛
建議劑量為每日一次120毫克。
Etoricoxib 120毫克應僅用於急性症狀期，治療時間不可超過八天。
牙科手術後疼痛
建議劑量為每日一次90毫克；
最高劑量不得超過每日一次90毫克。最多可使用3天。
婦科手術後疼痛
建議劑量為每日一次90毫克。起始劑量應於手術前先給藥。
最高劑量不得超過每日一次120毫克。最多可使用5天。

副作用：

虛弱無力／疲倦、眩暈、下肢水腫、高血壓、消化不良、胃灼熱、噁心、頭痛、ALT升高、AST升高。

藥物動力學：

吸收
Etoricoxib口服投予後的吸收率極佳；其平均口服生體可用率幾近100%。成人每日服用一次120毫克的劑量至穩定狀態後，可於空腹服藥後1小時(Tmax)達到最高血中濃度（Cmax的幾何平均值=3.6 mcg/mL）。其AUC0-24hr的幾何平均值為37.8 mcg•hr/mL。在臨床劑量範圍內，Etoricoxib的藥物動力學均呈線性變化。
服用Etoricoxib最快可於24分鐘內獲得止痛，藥效可持續到24小時。標準膳食對120毫克之Etoricoxib的吸收程度或吸收速率均無具臨床意義的影響。臨床試驗顯示，投予Etoricoxib時並不須考慮食物的因素。針對12位健康受試者所進行的研究顯示，在單獨使用、與氫氧化鎂／氫氧化鋁制酸劑併用、或與碳酸鈣制酸劑（具有約50mEq的酸中和能力）併用的情況下，Etoricoxib的藥物動力學並無明顯差異（受試者的AUC皆相當，Cmax的差異程度則在約20%的範圍之內）。
分佈
在0.05至5 mcg/mL的濃度範圍內，約有92%的Etoricoxib會和人體血漿蛋白質結合。其在人體內的穩定狀態分佈體積(Vdss)約為120公升。 Etoricoxib會通過大鼠及兔子的胎盤，也會通過大鼠的血腦障壁。
代謝
Etoricoxib在體內會經過廣泛的代謝，只有<1%的劑量會以原型藥物的型態出現於尿液中。其主要代謝途徑為透過細胞色素P450 (CYP)酵素的催化作用形成6’-羥甲基衍生物。人體內已經發現的代謝產物有五種。其主要代謝產物為Etoricoxib的6’-羧酸衍生物，這是其6’-羥甲基衍生物經過進一步的氧化之後所形成的產物。這些主要代謝產物並不具任何明顯的活性，或僅具微弱的COX-2抑制活性。這些代謝產物都不會抑制COX-1。
排除
對健康受試者靜脈注射投予單劑25毫克經放射標識的Etoricoxib之後，有將近70%的放射活性可在尿液中檢出，另有20%可在糞便中檢出，其中大多數都是代謝產物。只有不到2%的劑量是以原型藥物的型態排出體外。Etoricoxib的排除幾乎都是先經過代謝再經由腎臟排泄的。每日投予一次120毫克的Etoricoxib之後，可於七天內達到穩定狀態濃度，其蓄積比率約為2，相對應的蓄積半衰期約為22小時。其血漿廓清率估計約為50 mL/min。

交互作用：

Warfarin：在長期穩定使用warfarin治療的受試者中，每日投予120毫克的Etoricoxib會使凝血酶原時間的國際標準化比值(International Normalized Ratio; INR)升高約13%。對接受 warfarin或類似藥物治療的病人，當開始使用Etoricoxib治療或改變Etoricoxib的治療方式時，應進行標準的INR值監視程序，特別是在最初幾天。
Rifampin：Etoricoxib和rifampin（一種強力的肝臟代謝作用誘導劑）合併投予會使Etoricoxib的血中濃度下面積(AUC)降低65%。因此，將Etoricoxib和rifampin合併投予時，應考慮此項交互作用。

禁忌：

Etoricoxib禁用的病人：
對本品之任何成分過敏。
充血性心衰竭(NYHA II-IV)。
已知患有缺血性心臟疾病、週邊動脈疾病和／或腦血管疾病（包括最近做過冠狀動脈繞道手術或血管修復手術)。
進行冠狀動脈繞道手術(Coronary artery bypass graft, CABG)之後
14天內禁用本藥。
血壓持續高於140/90 mmHg且無法有效控制之高血壓病人。

警語：

Etoricoxib、其他COX-2選擇性抑制劑和NSAIDs與acetylsalicylic acid（即使是低劑量）併用時，會更增加胃腸副作用的危險（胃腸的潰瘍或其他胃腸的併發症）。

注意事項：

懷孕30週以上之孕婦使用非類固醇抗發炎藥(NSAIDs)可能導致胎兒心臟導管過早閉合和肺動脈高壓，應避免使用。

過量處理：

（依文獻記載）
在臨床研究中，投予單一劑量高達500毫克的Etoricoxib，以及連續21天投予高達每日150毫克之多重劑量的Etoricoxib，都沒有引發明顯的毒性作用。曾有急性過量使用Etoricoxib的報告，但大部份的病例都未報告發生不良經驗。最常出現的不良經驗和Etoricoxib的安全性概況大致相同（如胃腸道事件、腎血管事件）。
萬一發生過量時，合理的處置方式為採取一般慣用的支持性措施，例如將尚未吸收的物質自胃腸道中移除、進行臨床監視、並於必要時施行支持性治療。
Etoricoxib並無法以血液透析法析出；目前尚不確知Etoricoxib是否可透過腹膜透析法析出。

藥品保存方式：

儲存於25℃以下。

給付規定：

1.1.5.非類固醇抗發炎劑（NSAIDs）藥品，屬下列成分之口服製劑：celecoxib、nabumetone、meloxicam、etodolac、nimesulide (90/7/1、97/9/1)、etoricoxib (96/1/1、99/10/1)、含naproxen及esomeprazole複方製劑(101/10/1、106/12/1、111/2/1、111/7/1)
1.本類製劑之使用需符合下列條件之一者(99/10/1、111/7/1)：
(1)骨關節炎病患。(106/12/1、111/2/1、111/7/1)
Ⅰ.每日藥費為4.5元以下，可用於18歲以上病患。
Ⅱ.依個別成分規定如下：
   ⅰ含celecoxib成分之Relecox 200mg僅可使用於50歲以上病患。
   ⅱ含nabumetone成分之No-Ton、Nabuton、Labuton及含
     etoricoxib之Arcoxia 60mg僅可使用於60歲以上病患。
   ⅲ含etodolac成分之緩釋錠劑膠囊劑及一般錠劑膠囊劑僅可使用於
     60歲以上病患，惟單價低於2.25元(如Etopin、Etodon、Jenac、
     Doloc)且每日處方不超過2粒者，可用於18歲以上之病患。
(2)類風濕性關節炎、僵直性脊髓炎、乾癬性關節炎等慢性病發炎性關節病變，需長期使用非類固醇抗發炎劑者。
(3)合併有急性嚴重創傷、急性中風及急性心血管事件者 (97/2/1)
(4)同時併有腎上腺類固醇之患者。
(5)曾有消化性潰瘍、上消化道出血或胃穿孔病史者。
(6)同時併有抗擬血劑者。
(7)肝硬化患者。
2.使用本類製劑之病患不得預防性併用乙型組織胺受體阻斷劑、氫離子幫浦阻斷劑及其他消化性潰瘍用藥，亦不得合併使用前列腺素劑（如misoprostol）
3.Nimesulide限用於急性疼痛緩解，其連續處方不得超過15日(97/9/1)。
4.含naproxen及esomeprazole複方製劑不得作為急性疼痛的初始治療。(101/10/1)

回上頁