Gemfibrozil
5-(2,5-dimethylphenoxy)-2,2-dimethyl-pentanoic acid
Gemfibrozil的作用機轉尚未完全確立。Gemfibrozil在人體中能抑制周邊組織之脂肪溶解作用，並減少肝臟汲取游離脂肪酸，使肝臟中的三酸甘油脂合成減少。Gemfibrozil也可藉由抑制脂蛋白本體B(apolipoprotein B-攜帶極低密度脂蛋白(VLDL)之物質)的合成，並促進其清除，進而減少VLDL的生成。Gemfibrozil會提升高密度脂蛋白(HDL)的次群HDL2及HDL3，以及apolipoproteins AI及AII。動物試驗指出gemfibrozil會增加膽固醇從肝臟中的排除及回收(turnover)。
口服gemfibrozil會被完全吸收，服用多次劑量之後，其血漿半衰期為1.5小時，並於口服後1-2小時達到最高血中濃度。血中濃度與投與劑量成比例且並不會隨時間在多次劑量投與後發生累積的現象。
分佈-
Gemfibrozil與血漿蛋白會高度結合並可能將其他藥品從中置換出來。
代謝-
Gemfibrozil在甲基環進行氧化代謝，而形成hydroxymethyl及carboxyl代謝物。
排泄-
口服後約有70%劑量由尿液排出，大部分為glucuronide結合物，僅有不到2%是以gemfibrozil之原型排出。6%劑量由糞便中排出。
Gemfibrozil與warfarin併用時應小心謹慎。應減少warfarin的劑量，以維持適當的凝血酶原時間(prothrombin time)，避免發生出血併發症；並且經常檢查凝血酶原時間，直到凝血酶原時間穩定為止。
HMG-CoA還原酶抑制劑
服用gemfibrozil時，禁止與simvastatin併用。有報告指出，同時服用gemfibrozil 及HMG CoA還原酶抑制劑，會引起嚴重的肌炎及肌球蛋白尿症(橫紋肌溶解)。
CYP2C8受質
Gemfibrozil是CYP2C8抑制劑，可能會增加主要由CYP2C8代謝的藥物(例如dabrafenib、enzalutamide、loperamide、montelukast、paclitaxel、pioglitazone、rosiglitazone)的暴露量。因此，主要由CYP2C8酵素代謝的藥物若與gemfibrozil併用，可能必須調降前者的劑量。
2. 服用gemfibrozil時，禁止與下列任一項併用:
• simvastatin
• repaglinide
• dasabuvir
• selexipag
Gemfibrozil可能會促進膽固醇排泄至膽汁中，而提高形成膽結石的可能性。若懷疑發生膽石病時，應檢查膽囊。但若發現有膽結石，則必須停用gemfibrozil。使用gemfibrozil治療時曾有膽石病病例報告。
2. HMG-CoA還原酶抑制劑
服用gemfibrozil 時，禁止與simvastatin併用。
3. 抗凝血劑(Anticoagulants)
Gemfibrozil與warfarin併用時應小心謹慎。應減少warfarin的劑量，以維持適當的凝血酶原時間(prothrombin time)，避免發生出血併發症；並且經常檢查凝血酶原時間，直到確定凝血酶原時間之檢測值穩定為止。
4. CYP2C8受質
Gemfibrozil是CYP2C8抑制劑，因此與CYP2C8受質併用時可能提升其暴露量。
5. 檢查值
在gemfibrozil治療期間罕有肝功能指數(LFTs)上升的情形，這些會異常之檢測包括肝轉胺酶(天門冬胺酸轉胺酶[AST；血清麩胺草醋酸轉胺酶(SGOT)]、丙胺酸轉胺酶[ALT；血清麩胺丙酮酸轉胺酶(SGPT)])、鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶(LDH)、肌胺酸激酶 (CK)和膽紅素升高。停藥後通常可以恢復正常。因此，建議定期檢測肝功能，如果肝功能持續異常，則應停止gemfibrozil治療。
2.6.降血脂藥物 Drugs used for dyslipidemia
2.6.1.全民健康保險降血脂藥物給付規定表（86/1/1、87/4/1、87/7/1、91/9/1、93/9/1、97/7/1、102/8/1、108/2/1）
1.有急性冠狀動脈症候群病史、2.曾接受心導管介入治療或外科冠動脈搭橋手術之冠狀動脈粥狀硬化患者(108/2/1)，上述與藥物治療可並行，起始藥物治療血脂值：LDL-C≧70mg/dL，血脂目標值：LDL-C＜70mg/dL；
心血管疾病或糖尿病患者，與藥物治療可並行，起始藥物治療血脂值：TC≧160mg/dL或
LDL-C≧100mg/dL，血脂目標值：TC＜160mg/dL或LDL-C＜100mg/dL；
2個危險因子或以上，給藥前應有3-6個月非藥物治療，起始藥物治療血脂值：TC≧200mg/dL或LDL-C≧130mg/dL ，血脂目標值：TC＜200mg/dL或LDL-C＜130mg/dL；
1個危險因子，給藥前應有3-6個月非藥物治療，起始藥物治療血脂值：TC≧240mg/dL或LDL-C≧160mg/dL，血脂目標值：TC＜240mg/dL或LDL-C＜160mg/dL；
0個危險因子，給藥前應有3-6個月非藥物治療，起始藥物治療血脂值：LDL-C≧190mg/dL，血脂目標值：LDL-C＜190mg/dL；
上述處方規定：第一年應每3-6個月抽血檢查一次，第二年以後應至少每6-12個月抽血檢查一次，同時請注意副作用之產生如肝功能異常，橫紋肌溶解症。
心血管疾病定義：
(一) 冠狀動脈粥狀硬化病人：心絞痛病人，有心導管證實或缺氧性心電圖變化或負荷性試驗陽性反應者(附檢查報告)
(二) 缺血型腦血管疾病病人包含：
1.腦梗塞。
2.暫時性腦缺血患者(TIA)。（診斷須由神經科醫師確立）
3.有症狀之頸動脈狹窄。（診斷須由神經科醫師確立）
危險因子定義：
1.高血壓
2.男性≧45歲，女性≧55歲或停經者
3.有早發性冠心病家族史(男性≦55歲，女性≦65歲)
4.HDL-C<40mg/dL
5.吸菸(因吸菸而符合起步治療準則之個案，若未戒菸而要求藥物治療，應以自費治療)。
全民健康保險降三酸甘油酯藥物給付規定:
心血管疾病或糖尿病病人，與藥物治療可並行，起始藥物治療三酸甘油酯值：TG≧200mg/dL且(TC/HDL-C>5或HDL-C<40mg/dL)，三酸甘油酯目標值：TG＜200mg/dL
無心血管疾病病人，給藥前應有3-6個月非藥物治療，起始藥物治療三酸甘油酯值：TG≧200mg/dL且(TC/HDL-C>5或HDL-C<40mg/dL)，三酸甘油酯目標值：TG＜200mg/dL
無心血管疾病病人，與藥物治療可並行，起始藥物治療三酸甘油酯值：TG≧500mg/dL，三酸甘油酯目標值：TG＜500mg/dL
上述處方規定：第一年應每3-6個月抽血檢查一次，第二年以後應至少每6-12個月抽血檢查一次，同時請注意副作用之產生如肝功能異常，橫紋肌溶解症。
