光田綜合醫院

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外觀圖示：

外觀描述：

淺橘色錠劑，一面刻有GP字樣，另一面刻有單一刻痕及183,5字樣,8mm

醫令代碼：

23143

商品名：

COFARIN★(高劑量) 5MG(抗凝血)

中文名：

可化凝錠

學名：

Warfarin

劑型：

TAB

孕婦用藥分級：

X 級

健保碼：

AC55271100

藥品許可證：

衛署藥製字第055271號

仿單下載：

201604270953365334.pdf

用藥指導單張：

ATC7藥理類別：

B BLOOD AND BLOOD FORMING ORGANS

B01 ANTITHROMBOTIC AGENTS

B01A ANTITHROMBOTIC AGENTS

B01AA Vitamin K antagonists

B01AA03 warfarin

結構式：

(RS)-4-hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)-2H-chromen-2-one

UpToDate：

UpToDate連結

藥理作用：

本品和其他coumarin抗凝血劑係經由抑制維生素K依賴型凝血因子的合成而有抗凝血作用，該等凝血因子包括因子II，VII，IX和X以及抗凝血蛋白質C和S，此等凝血因子的半衰期如下:因子II--60小時，VII--4-6小時．IX--24小時，X--48-72小時．蛋白質C--8小時，蛋白質S--30小時。在體內抑制該等因子的順序依次為VII，蛋白質C (Protein C)，因子IX，蛋白質S (Protein S)，因子X和II。維生素K是維生素K依賴型凝血因子的核糖體合成後期的主要輔助因子，維生素K可促進蛋白質內r-carboxyglutamic acid(對生物活性為必要的)殘基的生體合成，相信warfarin係經由抑制維生素K1環氧化物的再生而干擾凝血因子的合成，而抑制程度係與投藥劑量有關，治療劑量之warfarin可減少肝臟製造的各種活性形式的維生素K依賴型凝血因子總量達約30%-50%。
抗凝血效果通常於投藥後24小時內產生，但最高抗凝血效果可能延遲72至96小時，投予單劑量的外消旋性warfarin的作用可持續2至5日，當每日維持劑量疊加上去時，本品效果變得更顯著。抗凝血劑對已經產生的血栓栓子並無直接效果，也無法逆轉缺血組織的組織傷害，一旦形成血栓栓子，接受抗凝血劑治療目標是防止已經形成的血塊進一步蔓延，以及預防繼發血栓栓塞併發症，該等繼發併發症可能導致嚴重、甚至可能致命的後遺症。

適應症：

1. 預防及/或治療靜脈栓塞症及其相關疾病，以及肺栓塞。
2. 預防或治療因心房纖維顫動及/或更換心臟瓣膜引起之血栓性栓塞症。

用法用量：

初劑量：
本品劑量須依個別病人對本品的敏感度，依PT/INR值指示決定;使用大劑量可能造成出血或其它併發症，而無法提供更快速防止栓子形成的保護效果，故不推薦使用大劑量;老年病人、虛弱病人和(或)對本品反應可能高於PT/INR預期值的病人，推薦以低劑量開始投藥，初劑量由每日2mg至5mg開始使用，並依PT/INR測量值調整劑量。
維持劑量：
多數病人以每日2mg至10mg劑量皆可獲得滿意的維持效果，可藉錠劑刻痕分成半錠來彈性調整劑量，個別病人的劑量與時間間隔須依凝血酵素原反應而定。
治療時間：
治療時間長短須依個別病人調整，但一般而言，抗凝血治療須持續至血栓與栓塞發生的危險期結束為止。

副作用：

出血。

藥物動力學：

本品是R與S對掌異構物之外消旋混合物，用於人體時S異構物之抗凝血活性是R與構物的2至5倍，但通常更快速清除。

吸收：口服後大致完全吸收，一般於四小時內達到濃度峰值。

分佈：靜脈投予和口服單劑量warfarin溶液後，分佈容積並無差異，分佈容積相當小，約0.14L/kg。
代謝：本品之清除幾乎完全靠代謝作用，本品中肝臟微粒體酵素(胞色素P-450)進行立體選擇性代謝轉成無活性之羥基代謝物，此乃主要代謝途徑，以及由還原酵素代謝成還原代謝物(warfarin醇類)；warfarin醇類的抗凝血活性極低。代謝產物主要排泄於尿液，次要排泄於膽汁。
排泄：單劑量warfarin的最終半衰期約一週，但有效半衰期介於20至60小時之範圍，平均約40小時。

交互作用：

Aminoglutethimide, azathioprine, barbiturates, bosentan, carbamazepine, dicloxacillin, ethchlorvynol, glutethimide, griseofulvin, mercaptopurine, nafcillin, rifabutin, rifampin, St. John's wort, trazodone, ubiquinone, and vitamin K
Decreased anticoagulant effect of warfarin.

Acetaminophen, amiodarone, androgens, azithromycin, azole antifungal agents, capecitabine, carboplatin, cefamandole, cefazolin, cefoperazone, cefotetan, cefoxitin, ceftriaxone, chloramphenicol, cimetidine, ciprofloxacin, clarithromycin, cranberry juice, cyclophosphamide, danshen, dextrothyroxine, disulfiram, dong quai, doxycycline, erythromycin, etoposide, fenofibrate, fluorouracil, gefitinib, gemcitabine, gemfibrozil, ginkgo biloba, ginseng, glucagon, HMG-Co reductase inhibitors, levamisole, levofloxacin, methimazole, metronidazole, miconazole, moxifloxacin, nalidixic acid, norfloxacin, NSAIDs, ofloxacin, paclitaxel, phenylbutazone, propylthiouracil, quinidine, quinine, salicylates, sulfinpyrazone, sulfonamides, telithromycin, thyroid hormones, ticarcillin, tramadol, tricyclic antidepressants, and vitamin E
Increased anticoagulant effect of warfarin.

Hydantoins
Serum hydantoin concentration may be elevated, increasing risk of toxicity.

本品若同時併用丹參、當歸、川紅花、藏紅花併用，可能會增強抗凝血作用。
本品若同時併用吉林參、吉林參鬚、高麗參、西洋參併用，可能會降低抗凝血作用。

禁忌：

本品禁用於孕婦或可能懷孕的婦女。

警語：

Warfarin會造成大出血或致命性出血。出血比較可能發生在剛開始注射藥物期間，以及使用高劑量期間(造成INR比較高)。

注意事項：

1.接受任何手術、拔牙治療、侵入性檢查前，請告知醫師有服用抗凝血劑。
2.併用其他食物、中草藥等對本品藥效的影響：降低抗凝血的藥效、容易導致血栓：富含維他命K的食物(例如食用大量綠色蔬菜、花椰菜、甘藍菜、菠菜、內臟、綠茶)、輔酶Ｑ1 0(結構與維他命K相似) 、諾麗果、貫葉連翹等。增加抗凝血的藥效、增加出血的風險：維他命E、鳳梨酵素、魚油、銀杏、黨蔘、當歸、大蒜、人蔘、甘菊茶、小紅莓產品等。
服藥期間避免飲酒，以免影響抗凝血劑的作用。

3.定期測量 PT/INR 值或其它適當凝血試驗是必要的。

過量處理：

徵象與症狀:
懷疑或過量異常出血，例如，糞便或尿液帶血，血尿，月經出血量過大，黑糞，瘀點，過度瘀青，或表層創傷持續滲出，乃抗凝血劑作用超過滿意安全限度的早期表徵。
治療:
無論伴有或未伴有出血，過度抗凝血作用可藉停藥控制，如有需要，可口服或注射維生素K1。

藥品保存方式：

室溫(15-30℃)下避光貯存。

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