外觀描述：

橘紅色膠囊，膠囊接合處有深藍色封合帶；膠囊上印有“IS 20”黑色字樣。

醫令代碼：

20277

商品名：

ISOTRETOR 20MG(自費)

中文名：

宜祛痘膠囊

學名：

Isotretinoin

劑型：

CAP

孕婦用藥分級：

X 級

藥品許可證：

衛部藥製字第061560號

仿單下載：

用藥指導單張：

ATC7藥理類別：

結構式 ：

UpToDate：

藥理作用 ：

Isotretor的活性成份isotretinoin，是all-trans retinoic acid (tretinoin)的立體異構物。Isotretor的作用機轉到目前尚未清楚地闡明，但臨床上觀察到嚴重性痤瘡的改善是與抑制皮脂腺的活性被抑制有關，且組織學上顯示皮脂腺縮小。此外，已證實isotretinoin具有皮膚抗發炎作用。

適應症：

傳統療法無效之嚴重痤瘡。

用法用量：

Isotretor的療效反應和不良事件與劑量有關且因病人而異，因此治療期間必須視個別需要而調整劑量。
以Isotretor治療的起始劑量為每天0.5毫克/公斤，對於大部分的病人每天的劑量從0.5-1.0毫克/公斤。非常嚴重痤瘡疾病或軀幹有痤瘡的病人可能需要較高劑量至2.0毫克/公斤。 膠囊應與食物併用，每日一或二次。本膠囊產品不可打開使用。
已證明每次療程的累積治療劑量為120毫克/公斤時，緩解的速度加快且避免再復發。

副作用：

皮膚乾燥、粘膜乾燥如嘴唇、口唇炎、鼻粘膜(流鼻血)、咽部(聲啞)、眼睛(結膜炎、可逆性的角膜混濁和無法使用隱形眼鏡)。

藥物動力學：

吸收
Isotretinoin從胃腸道的吸收是多變的；因為此化合物沒有靜脈製劑供人體使用，所以絕對生體可用率尚未決定，但從狗的動物實驗中外推可得知一個相當低且多變化的全身性生體可用率。在空腹時，給予痤瘡病人每天80毫克，可在2-4小時後觀察到穩定狀態下的最高血中濃度(Cmax)為310微克/毫升(範圍：188-473微克/毫升)。因isotretinoin難滲透入紅血球，isotretinoin的血漿(plasma)濃度約血中(blood)濃度的1.7倍。 當isotretinoin與食物併用時，其生體可用率是空腹時的兩倍。
分佈
Isotretinoin大量與血漿蛋白質高度結合，主要為白蛋白(≥99.9％)；因此游離(=藥理活性)部份在寬廣的治療濃度範圍皆低於0.1%。 Isotretinoin在人體內的分佈體積未知，因為沒有靜脈製劑供人體使用。 在有嚴重痤瘡的病人中，每天給予40毫克2次，其isotretinoin的穩定狀態血中濃度(Cmin,ss)範圍從120-200微克/毫升；在這些病人中，4-oxo-isotretinoin的濃度比isotretinoin的濃度高2-5倍。在人體，僅有少數有關isotretinoin分佈於組織的資料。 在上皮中isotretinoin的濃度僅是血清中的一半。
代謝
口服isotretinoin後，已在血漿中確認3個主要代謝物：4-oxo-isotretinoin、tretinoin(all-trans retinoic acid)，及4-oxo-tretinoin。主要代謝物為4-oxo-isotretinoin，其在穩定狀態時的血漿濃度約高於原藥的濃度2.5倍。其他次要代謝物已被偵測，但尚未完全鑑定出，其中也包括glucuronide conjugates。 Isotretinoin的代謝物在幾個體外試驗中顯示有生理活性，因此所觀察到病人的臨床反應可能為isotretinoin和其代謝物的藥理活性所導致。 因isotretinoin和tretinoin (all-trans retinoic acid)互為可逆性地代謝(=交互轉換)，tretinoin的代謝與isotretinoin的代謝有關。預估isotretinoin一次劑量中的20-30%會以異構物的形式代謝。 腸肝循環在isotretinoin於人體的藥物動力學中可能扮演一重要角色。 體外代謝研究顯示，有幾個CYP酵素與isotretinoin代謝成4-oxo-isotretinoin和tretinoin有關，但沒有任何單一異構物是主要的酵素。Isotretor及其代謝物並無明顯影響CYP之活性。
排除
口服放射線標記的isotretinoin後，有約相當比率的劑量在尿和糞便中復原。痤瘡的病人口服isotretinoin後，原型藥最終排除半衰期的平均值為19小時，4-oxo-isotretinoin的最終排除半衰期較長，其平均值為29小時。 Isotretinoin是有生理機能的retinoid，而且在Isotretor治療結束後2星期達到內生性retinoid的濃度。

交互作用：

維生素A
必須避免併用Isotretor和維生素A，因可能加重維生素A過多的症狀。

禁忌：

Isotretor禁用於：
1. 具生育能力的婦女，除非該女性病人符合避孕計劃中的所有條件。 2. Isotretor禁用於懷孕或餵哺母乳的婦女。
3. 同時也在使用四環素類藥物治療的病人。
4. 肝功能不全。 
5. 原先即患有維生素A過多症的病人。
6. 血脂值過度升高的病人。
7. Isotretor也禁用於已知對isotretinoin或其任何賦形劑過敏的病人。Isotretor含有大豆油、局部氫化大豆油、以及氫化大豆油。因此，Isotretor禁用於對大豆過敏的病人。

警語：

Isotretor具致畸胎性。
當口服Isotretor時不論任何用量甚至短時間，如果發生懷孕，有極高危險性產下畸形兒，所有曾曝露於Isotretor的胎兒有可能受影響。 Isotretor禁用於具生育能力的婦女，除非該女性病人符合下列避孕計劃的所有條件。應同時以口頭及書面的方式讓病人瞭解避孕須知的內容。

注意事項：

Isotretor具致畸胎性。
當口服Isotretor時不論任何用量甚至短時間，如果發生懷孕，有極高危險性產下畸形兒，所有曾曝露於Isotretor的胎兒有可能受影響。 Isotretor禁用於具生育能力的婦女，除非該女性病人符合下列避孕計劃的所有條件。 應同時以口頭及書面的方式讓病人瞭解避孕須知的內容。

過量處理：

過量時可能出現維生素A過多的徵兆。在過量後的前幾個小時可以採取胃部排空處理。

藥品保存方式：

請儲存於25℃以下，避免受潮及日光照射。