西藥品查詢
外觀圖示：
外觀描述：
白色、筆型
醫令代碼：
30449
商品名：
PRALUENT 75MG(健保事審)
中文名：
保脂通注射劑
學名：
Alirocumab
劑型：
SYRINGE
健保碼：
KC01037209
藥品許可證：
衛部菌疫輸字第001037號
仿單下載：
用藥指導單張：
ATC7藥理類別：
結構式 ：
Alirocumab 是一種利用DNA重組技術於中國倉鼠卵巢細胞生產並純化而得的人類免疫球蛋白IgG1單株抗體。
UpToDate：
藥理作用 ：
Alirocumab是一種完全的人類免疫球蛋白G1(IgG1)單株抗體，它對於前蛋白轉化酶枯草桿菌蛋白酶Kexin9型(PCSK9)具有高度親和力及專一性。PCSK9會與肝細胞表面的低密度脂蛋白受體(LDLR)鍵結，進而促進LDLR在肝內分解。LDLR是LDL的主要受體，可以清除循環中的LDL，由於PCSK9會使LDLR的濃度下降，導致低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的血中濃度上升。Alirocumab藉由抑制PCSK9與LDLR鍵結，使得LDLR的數量增加並使之清除LDL，故能降低LDL-C之濃度。
適應症：
預防心血管事件
對於已確診心血管疾病的成年病人，Praluent可用於降低心肌梗塞、中風以及需住院治療的不穩定心絞痛之風險。
原發性高血脂症（包含異合子家族性高膽固醇血症）
Praluent可單獨使用或併用其他降血脂藥物（例如：Statin類藥物、ezetimibe），作為飲食外的輔助治療以降低原發性高血脂症成年病人之低密度脂蛋白膽固醇 (LDL-C)。
對於已確診心血管疾病的成年病人，Praluent可用於降低心肌梗塞、中風以及需住院治療的不穩定心絞痛之風險。
原發性高血脂症（包含異合子家族性高膽固醇血症）
Praluent可單獨使用或併用其他降血脂藥物（例如：Statin類藥物、ezetimibe），作為飲食外的輔助治療以降低原發性高血脂症成年病人之低密度脂蛋白膽固醇 (LDL-C)。
用法用量：
在開始Praluent治療前，應先排除高血脂症或混合型血脂異常之次要病因 (例如，腎病症候群、甲狀腺功能低下)。
Praluent的建議起始劑量為75毫克，每2週一次，或300mg每4週(每月)一次，以皮下注射給藥。
多數的病人在此劑量下能使低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)充分下降。若LDL-C的反應不如預期，則可調整至最高劑量150毫克，每2週皮下注射一次。給藥方式皮下注射使用。
Praluent可皮下注射於大腿、腹部或上臂。 當給予300mg劑量時，應以150mg兩次劑量連續施打於兩個不同注射部位。
Praluent的建議起始劑量為75毫克，每2週一次，或300mg每4週(每月)一次，以皮下注射給藥。
多數的病人在此劑量下能使低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)充分下降。若LDL-C的反應不如預期，則可調整至最高劑量150毫克，每2週皮下注射一次。給藥方式皮下注射使用。
Praluent可皮下注射於大腿、腹部或上臂。 當給予300mg劑量時，應以150mg兩次劑量連續施打於兩個不同注射部位。
副作用：
局部注射部位反應、上呼吸道徵兆與症狀，以及搔癢。
藥物動力學：
吸收
Alirocumab 50mg~300mg 皮下注射給藥後，達到最高血清濃度(tmax)的中位時間為3-7天。Alirocumab 75mg單次皮下注射於腹部、上臂或大腿的藥物動力學類似。根據族群藥物動力學的分析，alirocumab皮下注射的絕對生體可用率大約為85%。每4週接受一次300mg之治療與每2週接受一次150mg之治療的月曝藥量相當。穩定狀態在給藥2-3次劑量後達到，累積比大約可達2倍之最大值。
分佈
靜脈注射後之分佈體積大約為0.04~0.05 L/kg，這表示alirocumab主要分布於循環系統中。
生物轉化
因為alirocumab是一種蛋白質，因此未進行過特定的代謝研究。Alirocumab預期會被分解為胜肽及胺基酸。
排除
Alirocumab有兩個排除階段。低濃度時，主要是透過飽和鍵結於標的物(PCSK9)而排除，較高濃度時，alirocumab的排除則大多是透過非飽和的蛋白水解路徑。依據族群藥物動力學的分析，病人接受alirocumab皮下注射75mg每2週一次或150mg每2週一次時，於穩定狀態的半衰期中位數為17-20天。當併用statin時，alirocumab的半衰期中位數為12天。
Alirocumab 50mg~300mg 皮下注射給藥後，達到最高血清濃度(tmax)的中位時間為3-7天。Alirocumab 75mg單次皮下注射於腹部、上臂或大腿的藥物動力學類似。根據族群藥物動力學的分析，alirocumab皮下注射的絕對生體可用率大約為85%。每4週接受一次300mg之治療與每2週接受一次150mg之治療的月曝藥量相當。穩定狀態在給藥2-3次劑量後達到，累積比大約可達2倍之最大值。
分佈
靜脈注射後之分佈體積大約為0.04~0.05 L/kg，這表示alirocumab主要分布於循環系統中。
生物轉化
因為alirocumab是一種蛋白質，因此未進行過特定的代謝研究。Alirocumab預期會被分解為胜肽及胺基酸。
排除
Alirocumab有兩個排除階段。低濃度時，主要是透過飽和鍵結於標的物(PCSK9)而排除，較高濃度時，alirocumab的排除則大多是透過非飽和的蛋白水解路徑。依據族群藥物動力學的分析，病人接受alirocumab皮下注射75mg每2週一次或150mg每2週一次時，於穩定狀態的半衰期中位數為17-20天。當併用statin時，alirocumab的半衰期中位數為12天。
交互作用：
Alirocumab 對其他藥物的影響
因為alirocumab是一種生物製劑，因此目前試驗結果顯示alirocumab不會對以下藥物的藥物動力學造成影響。臨床試驗中alirocumab和atorvastatin或rosuvastatin併用的情況下，這兩個statin的濃度在alirocumab重複給藥後並無顯著變化，這表示alirocumab對細胞色素P450酵素(主要為CYP3A4和CYP2C9)和轉運蛋白(例如, P-gp和OATP)沒有影響。
其他藥物對alirocumab的影響
Statins及其他血脂調節藥物已知會增加PCSK9蛋白之生成，此蛋白質為alirocumab之作用標的。這會導致標的調節性廓清率增加並降低了alirocumab的全身曝藥量。Alirocumab與statins、ezetimibe及 fenofibrate併用時，alirocumab的曝藥量比其單藥治療時的曝藥量降低了40%、15%及35%。然而，在alirocumab每2週給藥一次期間，仍能維持LDL-C之下降。
因為alirocumab是一種生物製劑，因此目前試驗結果顯示alirocumab不會對以下藥物的藥物動力學造成影響。臨床試驗中alirocumab和atorvastatin或rosuvastatin併用的情況下，這兩個statin的濃度在alirocumab重複給藥後並無顯著變化，這表示alirocumab對細胞色素P450酵素(主要為CYP3A4和CYP2C9)和轉運蛋白(例如, P-gp和OATP)沒有影響。
其他藥物對alirocumab的影響
Statins及其他血脂調節藥物已知會增加PCSK9蛋白之生成，此蛋白質為alirocumab之作用標的。這會導致標的調節性廓清率增加並降低了alirocumab的全身曝藥量。Alirocumab與statins、ezetimibe及 fenofibrate併用時，alirocumab的曝藥量比其單藥治療時的曝藥量降低了40%、15%及35%。然而，在alirocumab每2週給藥一次期間，仍能維持LDL-C之下降。
禁忌：
對活性成分或章節1.2所列之任何賦形劑過敏者。
注意事項：
過敏反應
全身性過敏反應包括搔癢，以及罕見但有時嚴重的過敏反應如過敏、錢幣狀濕疹、蕁麻疹及過敏性血管炎，這些都曾在臨床試驗中被報告過。在上市後使用情況曾有血管性水腫報告。若有嚴重過敏反應之徵兆或症狀出現，Praluent應停用並給予適當的症狀性治療。
全身性過敏反應包括搔癢，以及罕見但有時嚴重的過敏反應如過敏、錢幣狀濕疹、蕁麻疹及過敏性血管炎，這些都曾在臨床試驗中被報告過。在上市後使用情況曾有血管性水腫報告。若有嚴重過敏反應之徵兆或症狀出現，Praluent應停用並給予適當的症狀性治療。
過量處理：
在對照性臨床試驗中，當給藥頻率高於建議之每2週給藥一次時，並未出現安全性問題。Praluent過量並無特定的治療方式。當有過量情形發生時，病人應給予症狀性治療，必要時可採取支持性療法。
藥品保存方式：
儲存於冰箱 (2°C-8°C)。不可冷凍。
從冰箱拿出後置放於25°C以下的時間最多不得超過30天。
從冰箱拿出後置放於25°C以下的時間最多不得超過30天。
給付規定：
2.6.4.2 Alirocumab(如Praluent) (109/1/1、114/9/1)：
限使用於發生重大心血管事件之病人：
1. 須經事前審查核准後使用（請詳附表二-D），每次申請得核准使用12個月，再次申請須檢附評估報告，若血中LDL-C較本藥物開始使用前下降程度未達30%，即屬療效不佳，則不再給付。(114/9/1）
2. 限給付於發生重大心血管事件之後一年內且使用最大耐受劑量statin之病人，如心肌梗塞、接受冠狀動脈或其他動脈血管再通術 (revascularization)、動脈硬化相關之缺血性腦中風等之動脈粥狀硬化心血管疾病之成人病人，且符合下列條件之一者：(114/9/1）
(1) 經使用高強度statin (如 rosuvastatin 20mg 或atorvastatin 40 mg(含)以上)或病人可耐受之最大劑量的statin三個月(含)以上且之後再合併使用ezetimibe 10 mg 三個月(含)以上，LDL-C 仍高於100 mg/dL者。
(2) 對statin有禁忌症或確診為對statin不耐受之病人，經其他降血脂藥物(至少需有ezetimibe 10 mg)持續治療3個月，LDL-C仍高於100 mg/dL者。
3. 最高劑量為每兩週使用1支。
4. 不可同時使用其他PCSK9血脂調節劑。
限使用於發生重大心血管事件之病人：
1. 須經事前審查核准後使用（請詳附表二-D），每次申請得核准使用12個月，再次申請須檢附評估報告，若血中LDL-C較本藥物開始使用前下降程度未達30%，即屬療效不佳，則不再給付。(114/9/1）
2. 限給付於發生重大心血管事件之後一年內且使用最大耐受劑量statin之病人，如心肌梗塞、接受冠狀動脈或其他動脈血管再通術 (revascularization)、動脈硬化相關之缺血性腦中風等之動脈粥狀硬化心血管疾病之成人病人，且符合下列條件之一者：(114/9/1）
(1) 經使用高強度statin (如 rosuvastatin 20mg 或atorvastatin 40 mg(含)以上)或病人可耐受之最大劑量的statin三個月(含)以上且之後再合併使用ezetimibe 10 mg 三個月(含)以上，LDL-C 仍高於100 mg/dL者。
(2) 對statin有禁忌症或確診為對statin不耐受之病人，經其他降血脂藥物(至少需有ezetimibe 10 mg)持續治療3個月，LDL-C仍高於100 mg/dL者。
3. 最高劑量為每兩週使用1支。
4. 不可同時使用其他PCSK9血脂調節劑。
